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J-GLOBAL ID:201902247036393796   整理番号:19A1406417

癌細胞におけるダウンレギュレーションを標的化するための酵素構造化集合および分解プロセス【JST・京大機械翻訳】

Enzyme-Instructed Assembly and Disassembly Processes for Targeting Downregulation in Cancer Cells
著者 (5件):
資料名:
巻: 139  号: 11  ページ: 3950-3953  発行年: 2017年03月22日 
JST資料番号: C0254A  ISSN: 0002-7863  CODEN: JACSAT  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 短報  発行国: アメリカ合衆国 (USA)  言語: 英語 (EN)
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癌細胞は機能の獲得(すなわちアップレギュレーション)と機能喪失(すなわちダウンレギュレーション)の両方で正常細胞と異なる。化学療法に対する機能の獲得を抑制することは一般的であるが,癌細胞における標的ダウンレギュレーションの課題は残っている。ここでは,酵素指示集合と分解の組み合わせを,カルボキシエステラーゼ(CES)とアルカリホスファターゼ(ALPs)の両方の基質としてペプチド前駆体を設計することにより,癌細胞における標的ダウンレギュレーションに対する分解を示した。前駆体は自己集合分子に変化し,ALPによる脱リン酸化でナノフィブリルを形成するが,分子上でのエステル結合のCES触媒開裂はナノフィブリルの分解をもたらす。前駆体はCES(例えばOVSAHO)を下方制御する癌細胞を選択的に阻害するが,CES(HepG2)を過剰発現する肝細胞に無害であるが,2つの細胞株は同等のALP活性を示す。本研究は,癌細胞におけるダウンレギュレーション(または機能喪失)を標的とした化学療法の開発に対する潜在的アプローチを示す。Copyright 2019 American Chemical Society All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】
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分類 (1件):
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抗腫よう薬の基礎研究 

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