モノアシルグリセロールリパーゼの効率的共有結合阻害剤としてのアゼチジンおよびピペリジンカルバマート【JST・京大機械翻訳】

Butler Christopher R.; Beck Elizabeth M.; Harris Anthony; Huang Zhen; McAllister Laura A.; am Ende Christopher W.; Fennell Kimberly; Foley Timothy L.; Fonseca Kari; Hawrylik Steven J.; Johnson Douglas S.; Knafels John D.; Mente Scot; Noell G. Stephen; Pandit Jayvardhan; Phillips Tracy B.; Piro Justin R.; Rogers Bruce N.; Samad Tarek A.; Wang Jane; Wan Shuangyi; Brodney Michael A.

文献

J-GLOBAL ID：201902247744074451 整理番号：19A0656316

モノアシルグリセロールリパーゼの効率的共有結合阻害剤としてのアゼチジンおよびピペリジンカルバマート【JST・京大機械翻訳】

Azetidine and Piperidine Carbamates as Efficient, Covalent Inhibitors of Monoacylglycerol Lipase

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資料名：
巻： 60 号： 23 ページ： 9860-9873 発行年： 2017年
JST資料番号： D0102A ISSN： 0022-2623 CODEN： JMCMAR 資料種別：逐次刊行物 (A)
記事区分：原著論文発行国：アメリカ合衆国 (USA) 言語：英語 (EN)

モノアシルグリセロールリパーゼ(MAGL)はCNSにおけるエンドカンナビノイド2-アラキドノイルグリセロール(2-AG)の分解に関与する主要酵素である。MAGLは2-AGのアラキドン酸(AA)への変換を触媒する。ここでは,アゼチジンおよびピペリジン誘導カルバミド酸エステルの改善された効率を強調する,並列の医学的化学アプローチにより同定された,非常に効率的なMAGL阻害剤について述べる。MAGLの3-置換アゼチジンカルバメート非可逆的阻害剤の発見と最適化は,阻害剤結合MAGL結晶構造の生成により支援された。組換え酵素に対する高効率で選択的なMAGL阻害剤である化合物6をin vivoで試験し,10mg/kg用量で中心2-AGレベルを上昇させることを示した。Copyright 2019 American Chemical Society All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

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酵素製剤・酵素阻害剤の基礎研究

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