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J-GLOBAL ID：201902248072046226   整理番号：19A0656280

新規な非定型ドーパミン輸送体阻害剤としてのモダフィニルの複素環類似体【JST・京大機械翻訳】

Heterocyclic Analogues of Modafinil as Novel, Atypical Dopamine Transporter Inhibitors

著者 (20件)： Kalaba Predrag (Department of Pharmaceutical Chemistry, Faculty of Life Sciences, University of Vienna, Austria) ,  Aher Nilima Y. (Department of Pharmaceutical Chemistry, Faculty of Life Sciences, University of Vienna, Austria) ,  Ilic Marija (Department of Pharmaceutical Chemistry, Faculty of Life Sciences, University of Vienna, Austria) ,  Dragacevic Vladimir (Department of Pharmaceutical Chemistry, Faculty of Life Sciences, University of Vienna, Austria) ,  Wieder Marcus (Department of Pharmaceutical Chemistry, Faculty of Life Sciences, University of Vienna, Austria) ,  Miklosi Andras G. (Department of Pharmaceutical Chemistry, Faculty of Life Sciences, University of Vienna, Austria) ,  Zehl Martin (Department of Analytical Chemistry, Faculty of Chemistry, University of Vienna, Austria) ,  Wackerlig Judith (Department of Pharmaceutical Chemistry, Faculty of Life Sciences, University of Vienna, Austria) ,  Roller Alexander (X-ray Structure Analysis Centre, Faculty of Chemistry, University of Vienna, Austria) ,  Beryozkina Tetyana (Ural Federal University named after the first President of Russia B. N. Yeltsin, Russia) ,  Radoman Bojana (Department of Pharmaceutical Chemistry, Faculty of Life Sciences, University of Vienna, Austria) ,  Saroja Sivaprakasam R. (Department of Pediatrics, Medical University of Vienna, Austria) ,  Lindner Wolfgang (Department of Analytical Chemistry, Faculty of Chemistry, University of Vienna, Austria) ,  Gonzalez Eduardo Perez (Laboratory of Fine Organic Chemistry, Department of Chemistry and Biochemistry, Faculty of Science and Technology, University of Sao Paulo State, Sao Paolo, Brazil) ,  Bakulev Vasiliy (Ural Federal University named after the first President of Russia B. N. Yeltsin, Russia) ,  Leban Johann Jakob (Department of Pharmaceutical Chemistry, Faculty of Life Sciences, University of Vienna, Austria) ,  Sitte Harald H. (Institute of Pharmacology, Centre of Physiology and Pharmacology, Medical University of Vienna, Austria) ,  Urban Ernst (Department of Pharmaceutical Chemistry, Faculty of Life Sciences, University of Vienna, Austria) ,  Langer Thierry (Department of Pharmaceutical Chemistry, Faculty of Life Sciences, University of Vienna, Austria) ,  Lubec Gert (Neuroscience Laboratory, Paracelsus Medical University, Austria)
資料名： Journal of Medicinal Chemistry  (Journal of Medicinal Chemistry)
巻： 60  号： 22  ページ： 9330-9348  発行年： 2017年 
JST資料番号： D0102A  ISSN： 0022-2623  CODEN： JMCMAR  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： モダフィニルは,認知増強のための高い可能性を有する伴流促進化合物である。それは,中等度の選択性でドーパミン輸送体(DAT)を標的とし,それによりシナプス裂における再取込み阻害とドーパミンレベルの増加をもたらす。これまでに一連のモダフィニル類似体が報告されているが,より多くの標的特異的類似体が発見されている。本研究の目的は,そのような類似体を合成し,特性化することであり,実際に,一連の化合物はDATに対して高い活性を示し,DATに対する高い選択性を示し,またセロトニンおよびノルエピネフリン輸送体に対してはモダフィニルよりも高い選択性を示した。これは,アミド部分を5員環および6員環芳香族複素環に置換することにより達成された。in vitro研究は,分子動力学がコカインのそれと異なる結合を明らかにしたが,DAT上のコカインポケットへの結合を示した。さらに,ドーパミンの放出は観察されず,アンフェタミン様効果を除外した。代表的類似体の神経毒性の欠如は,上記化合物のさらなる前臨床研究を促進する可能性がある。Copyright 2019 American Chemical Society All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： シナプス ,  伴流 ,  キャラクタリゼーション ,  分子動力学 ,  神経毒性 ,  in vitro実験 ,  *類似物質 ,  *複素環化合物 ,  窒素複素環化合物 ,  芳香族カルボン酸 ,  架橋化合物 ,  カルボン酸エステル ,  ヒドロキシ酸 ,  フェノール類 ,  芳香族縮合化合物 ,  第一アミン ,  カテコールアミン ,  スルホキシド ,  芳香族化合物 ,  向精神薬 ,  カルボアミド
準シソーラス用語： 臨床研究 ,  *阻害剤 ,  ドーパミン細胞膜輸送蛋白質 , 【Automatic Indexing@JST】

分類 (2件)： 薬物の構造活性相関  (GV01050B) ,  向精神薬の基礎研究  (GW03100Y)

物質索引 (4件)： コカイン ,  セロトニン ,  ドーパミン ,  モダフィニル

タイトルに関連する用語 (6件)： 定型 ,  ドーパミン輸送体 ,  阻害剤 ,  モダフィニル ,  複素環 ,  類似体