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J-GLOBAL ID：201902249596621362   整理番号：19A1150891

コレステロール吸収抑制剤Ezetimibe合成プロセス研究【JST・京大機械翻訳】

Study on the Synthesis of Ezetimibe

著者 (4件)： Tu Haohui (浙江省嘉興学院医学院 嘉興314001) ,  Zhu Qifeng (浙江省嘉興学院医学院 嘉興314001) ,  Yang Jinhua (浙江省嘉興学院医学院 嘉興314001) ,  Huang Yueyan (浙江省嘉興学院医学院 嘉興314001)
資料名： Haixia Yaoxue  (Haixia Yaoxue)
巻： 31  号： 2  ページ： 65-67  発行年： 2019年 
JST資料番号： C3801A  ISSN： 1006-3765  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： 中国 (CHN)  言語： 中国語 (ZH)

抄録/ポイント： 目的:コレステロール吸収抑制剤Ezetimibeを合成する。【方法】6S-6-(4-フルオロフェニル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-オンを,出発材料としてグルタル酸無水物とフルオロベンゼンを用いて,Fourier変換,エステル化,カルボニル還元,加水分解,およびラクトン化によって得た。6S)-6-(4-フルオロフェニル)テトラヒドロ-2H-ピラン-2-オンと4-ベンジルオキシベンジリデン-4-フルオロアニリンとの反応により,逆1-(4-フルオロフェニル)-3-〔3(S)-(4-フルオロフェニル-3-ヒドロキシプロピル)-4-(4-ベンジルオキシフェニル)2-アザシクロブタノンを得た。逆1-(4-フルオロフェニル)-3-[3(S)-(4-フルオロフェニル-3-ヒドロキシプロピル)-4-(4-ベンジルオキシフェニル)2-アザシクロブタノンを脱ベンジル,分割してEzetimibeを得,目的化合物の構造を1H-NMR,およびMS-MSにより同定した。MSスペクトルなどの確証により、総収率が18.6%であり、工程中のエステル化、還元、環化、脱ベンジル工程がいずれも有効的に最適化され、合成の難しさが大きく低下した。Data from Wanfang. Translated by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： *抑制剤 ,  エステル化 ,  Fourier変換 ,  ラクトン化 ,  陽子磁気共鳴 ,  最適化 ,  カルボニル基 ,  加水分解 ,  質量スペクトル ,  環化反応 ,  芳香族フッ素化合物
準シソーラス用語： 脱ベンジル , 【Automatic Indexing@JST】

分類 (4件)： 脂質代謝作用薬の基礎研究  (GW13040M) ,  有機化学反応一般  (CF02010Q) ,  化学一般その他  (CA01060X) ,  薬物の合成  (GV01030F)

物質索引 (2件)： フルオロベンゼン ,  グルタル酸無水物

タイトルに関連する用語 (4件)： コレステロール吸収 ,  抑制剤 ,  プロセス ,  研究