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J-GLOBAL ID：201902250026584657   整理番号：19A2692408

新規水溶性BODIPY化合物:合成,光化学,DNA相互作用,トポイソメラーゼ阻害および光力学活性特性【JST・京大機械翻訳】

Novel water soluble BODIPY compounds: Synthesis, photochemical, DNA interaction, topoisomerases inhibition and photodynamic activity properties

著者 (12件)： Barut Burak (Karadeniz Technical University, Faculty of Pharmacy, Department of Biochemistry, Trabzon, Turkey) ,  Yalcin Can OEzguer (Karadeniz Technical University, Faculty of Pharmacy, Department of Toxicology, Trabzon, Turkey) ,  Yalcin Can OEzguer (Karadeniz Technical University, Drug and Pharmaceutical Technology Application and Research Center, Trabzon, Turkey) ,  Sari Suat (Hacettepe University, Faculty of Pharmacy, Department of Pharmaceutical Chemistry, Ankara, Turkey) ,  Coban OEzlem (Karadeniz Technical University, Faculty of Pharmacy, Department of Pharmaceutical Technology, Trabzon, Turkey) ,  Coban OEzlem (Karadeniz Technical University, Drug and Pharmaceutical Technology Application and Research Center, Trabzon, Turkey) ,  Keles Turgut (Karadeniz Technical University, Department of Chemistry, Trabzon, Turkey) ,  Biyiklioglu Zekeriya (Karadeniz Technical University, Department of Chemistry, Trabzon, Turkey) ,  Abudayyak Mahmoud (Karadeniz Technical University, Faculty of Pharmacy, Department of Toxicology, Trabzon, Turkey) ,  Demirbas UEmit (Karadeniz Technical University, Department of Chemistry, Trabzon, Turkey) ,  OEzel Arzu (Karadeniz Technical University, Faculty of Pharmacy, Department of Biochemistry, Trabzon, Turkey) ,  OEzel Arzu (Karadeniz Technical University, Drug and Pharmaceutical Technology Application and Research Center, Trabzon, Turkey)
資料名： European Journal of Medicinal Chemistry  (European Journal of Medicinal Chemistry)
巻： 183  ページ： Null  発行年： 2019年 
JST資料番号： E0845A  ISSN： 0223-5234  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 本研究では,3,4-ビス(3-ピリジン-3-イルプロポキシ)ベンジル,4-(3-ピリジン-3-イルプロポキシ)ベンジル基を有するBODIPY化合物(2,3,5および6)を初めて合成し,さらに3,4-ビス(3-ピリジン-3-イルプロポキシ)ベンズアルデヒドおよび4-(3-ピリジン-3-イルプロポキシ)ベンズアルデヒドとのKnoevenagel縮合反応で官能化した。BODIPY化合物(3aおよび6a)の水溶性誘導体を,DMF中で過剰のヨードメタンを用いてBODIPY化合物3および6を処理することによって合成した。3aと6aの光化学的性質とDNA結合モードを,UV-Vis分光光度計と粘度計によってct-DNAを用いて測定した。DNA切断とトポイソメラーゼ阻害特性をアガロースゲル電気泳動を用いてDNAを研究した。それらのトポイソメラーゼ阻害機構を分子レベルで調べ,in vitro結果との相関を分子ドッキング法を用いて検索した。さらに,両化合物の細胞毒性と光毒性を,24時間のMTTアッセイを用いて結腸直腸癌細胞(HCT-116)上で行った。アネキシンV-FITC/PI試験を行い,照射により誘導された6aの細胞死機構を決定した。最後に,6a負荷リポソーム(LP6a)及びPLGAナノ粒子(NP6a)を調製し,それらの細胞毒性及び光毒性効果をMTTアッセイにより評価した。結果は,6aが,その光化学,DNA相互作用および光毒性特性により,結腸直腸癌に対する光増感剤として大きな可能性を有することを主張した。Copyright 2019 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 光増感剤 ,  *光化学 ,  *DNA【核酸】 ,  in vitro実験 ,  ナノ粒子 ,  *水溶性 ,  細胞毒性 ,  リポソーム ,  官能化 ,  粘度計 ,  *相互作用
準シソーラス用語： 結腸直腸 ,  結腸直腸癌 ,  MTT法 ,  *トポイソメラーゼ , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (3件)： BODIPY ,  結腸直腸 ,  光線力学療法

分類 (1件)： 抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A)

タイトルに関連する用語 (9件)： 水溶性 ,  BODIPY ,  光化学 ,  DNA ,  相互作用 ,  トポイソメラーゼ ,  阻害 ,  光力 ,  活性