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J-GLOBAL ID：201902250375628093   整理番号：19A0656406

スピロピペリジンスルタムとラクタムテンプレート ジアステレオ選択的Overman転位とそれに続くNHアリール化【JST・京大機械翻訳】

Spiropiperidine Sultam and Lactam Templates: Diastereoselective Overman Rearrangement and Metathesis followed by NH Arylation

著者 (6件)： Martinez-Alsina Luis A. (Medicine Design, Medicinal Chemistry, Pfizer Worldwide Research and Development, Connecticut, United States) ,  Murray John C. (Medicine Design, Medicinal Chemistry, Pfizer Worldwide Research and Development, Connecticut, United States) ,  Buzon Leanne M. (Medicine Design, Medicinal Chemistry, Pfizer Worldwide Research and Development, Connecticut, United States) ,  Bundesmann Mark W. (Medicine Design, Medicinal Chemistry, Pfizer Worldwide Research and Development, Connecticut, United States) ,  Young Joseph M. (Novartis Institute for BioMedical Research, California, United States) ,  O’Neill Brian T. (Medicine Design, Medicinal Chemistry, Pfizer Worldwide Research and Development, Connecticut, United States)
資料名： Journal of Organic Chemistry  (Journal of Organic Chemistry)
巻： 82  号： 23  ページ： 12246-12256  発行年： 2017年 
JST資料番号： C0328A  ISSN： 0022-3263  CODEN： JOCEAH  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： β-セクレターゼ(BACE)阻害剤と他の受容体タイプのための汎用リガンドとしてのSAR研究に使用するための新規スピロピペリジン鋳型のジアステレオ選択的合成について報告する。全合成アプローチはキラル出発物質ベンジル(S)-2-メチル-4-オキソピペリジン-1-カルボキシラートから生じ,第四中心における立体化学を制御するためにオーバーマン転位を用いた。この過程は,α,β-不飽和ラクタムまたはα,β-不飽和スルムを形成するために,5員環「トップ」環に近いGrubbsメタセシスに続く。また,この化学はラクタム/スルム環上に付加的な置換基を収容し,アミンとアミド窒素の後期段階の逐次的官能化を可能にし,多様な類似体を迅速に生成することを示した。Copyright 2019 American Chemical Society All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 立体化学 ,  官能化 ,  類似物質 ,  全合成 ,  メタセシス ,  受容体 ,  アミン ,  *アリール化 ,  *ラクタム
準シソーラス用語： 置換基 ,  キラリティ ,  阻害剤 ,  β-セクレターゼ ,  *Overman転位 ,  *ジアステレオ選択性 , 【Automatic Indexing@JST】

分類 (3件)： 分子の電子構造  (BH05010Q) ,  分子の立体配置・配座  (BH05022J) ,  ピリジン  (CF07095Q)

タイトルに関連する用語 (6件)： ラクタム ,  テンプレート ,  ジアステレオ選択 ,  Overman転位 ,  Nh ,  アリール化