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J-GLOBAL ID：201902251010264236   整理番号：19A2159688

新規ステロイド性1,3,4-チアジアジン類:合成およびアンドロゲン受容体陽性前立腺癌22RV1細胞における生物学的評価【JST・京大機械翻訳】

Novel steroidal 1,3,4-thiadiazines: Synthesis and biological evaluation in androgen receptor-positive prostate cancer 22Rv1 cells

著者 (11件)： Komendantova Anna S. (N.D. Zelinsky Institute of Organic Chemistry, Russian Academy of Sciences, 47 Leninsky Prosp., 119991 Moscow, Russia) ,  Scherbakov Alexander M. (Department of Experimental Tumor Biology, N.N. Blokhin National Medical Research Center of Oncology, 24 Kashirskoe Shosse, 115522 Moscow, Russia) ,  Komkov Alexander V. (N.D. Zelinsky Institute of Organic Chemistry, Russian Academy of Sciences, 47 Leninsky Prosp., 119991 Moscow, Russia) ,  Chertkova Viktoriya V. (N.D. Zelinsky Institute of Organic Chemistry, Russian Academy of Sciences, 47 Leninsky Prosp., 119991 Moscow, Russia) ,  Gudovanniy Alexey O. (N.D. Zelinsky Institute of Organic Chemistry, Russian Academy of Sciences, 47 Leninsky Prosp., 119991 Moscow, Russia) ,  Chernoburova Elena I. (N.D. Zelinsky Institute of Organic Chemistry, Russian Academy of Sciences, 47 Leninsky Prosp., 119991 Moscow, Russia) ,  Sorokin Danila V. (Department of Experimental Tumor Biology, N.N. Blokhin National Medical Research Center of Oncology, 24 Kashirskoe Shosse, 115522 Moscow, Russia) ,  Dzichenka Yaraslau U. (Institute of Bioorganic Chemistry of NAS of Belarus, Laboratory of Protein Engineering, Academician V.F. Kuprevich Str. 5/2, Minsk, Belarus) ,  Shirinian Valerii Z. (N.D. Zelinsky Institute of Organic Chemistry, Russian Academy of Sciences, 47 Leninsky Prosp., 119991 Moscow, Russia) ,  Volkova Yulia A. (N.D. Zelinsky Institute of Organic Chemistry, Russian Academy of Sciences, 47 Leninsky Prosp., 119991 Moscow, Russia) ,  Zavarzin Igor V. (N.D. Zelinsky Institute of Organic Chemistry, Russian Academy of Sciences, 47 Leninsky Prosp., 119991 Moscow, Russia)
資料名： Bioorganic Chemistry  (Bioorganic Chemistry)
巻： 91  ページ： Null  発行年： 2019年 
JST資料番号： E0823A  ISSN： 0045-2068  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： ヘテロ環化パターンの選択的制御によるステロイドの以前に未知のスピロ縮合および結合した1,3,4-チアジアジン誘導体への柔軟なアプローチを明らかにした。(N-アリルカルバモイル)スピロアンドロスタエン-17,6′[1,3,4]チアジアゾールおよび(N-アリールカルバモイル)17-[1′,3′,4′]チアジジン置換アンドロステノン,新規タイプのヘテロステロイドを,オキサム酸チオヒドラジドによる処理により,16β,17β-エポキシプレグネノロンおよび21-ブロモプレグナ-5,16-dien-20-オンから高収率で調製した。合成した化合物はヒトアンドロゲン受容体陽性前立腺癌細胞株22Rv1に対する抗増殖活性をスクリーニングした。大部分の(N-アリールカルバモイル)17-[1′,3′,4′]チアジジン置換アンドロステノンは,抗アンドロゲンビカルタミドより良好な抗増殖能(IC50=2.1~6.6μM)を示した。IC50=3.0μMを有する化合物7dおよびIC50=2.1μMの7jは,研究中のシリーズで最も活性であることが証明された。鉛合成化合物7jは,22Rv1細胞においてAR発現と活性をダウンレギュレーションする。NF-κB活性は7j処理した22Rv1細胞でも遮断された。アポトーシスは7j誘導細胞死の可能な機構と考えられている。Copyright 2019 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： ダウンレギュレーション ,  縮合反応 ,  *ステロイド ,  NFκB ,  アポトーシス ,  *前立腺腫瘍 ,  *アンドロゲン受容体 ,  ヒト ,  ヘテロステロイド ,  スルホン ,  芳香族アミン ,  芳香族フッ素化合物 ,  カルボアミド ,  芳香族ニトリル ,  ヒドロキシ酸
準シソーラス用語： 男性ホルモン拮抗薬 ,  抗増殖活性 ,  前立腺癌細胞 ,  ヘテロ環化 ,  *生物学的評価 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (7件)： ステロイド ,  ヘテロステロイド ,  134-チアジアジン ,  ヒドラゾン ,  抗増殖活性 ,  前立腺癌 ,  アポトーシスのアンドロゲン受容体

分類 (1件)： 酵素一般  (EB09010D)

物質索引 (1件)： ビカルタミド

タイトルに関連する用語 (6件)： ステロイド ,  チアジアジン類 ,  アンドロゲン受容体 ,  前立腺癌 ,  細胞 ,  生物学的評価