[2-11C]アセトンによる(R,S)-ノルエピネフリンの還元アルキル化を経由する11C標識PETトレーサとしてのタウ凝集阻害剤(R,S)-イソプロテレノールの合成【JST・京大機械翻訳】

Ikenuma Hiroshi; Ikenuma Hiroshi; Koyama Hiroko; Kajino Naoya; Kimura Yasuyuki; Ogata Aya; Abe Junichiro; Kawasumi Yasuhiro; Kato Takashi; Takashima Akihiko; Takashima Akihiko; Ito Kengo; Suzuki Masaaki

文献

J-GLOBAL ID：201902251405746816 整理番号：19A1968101

[2-11C]アセトンによる(R,S)-ノルエピネフリンの還元アルキル化を経由する11C標識PETトレーサとしてのタウ凝集阻害剤(R,S)-イソプロテレノールの合成【JST・京大機械翻訳】

Synthesis of (R,S)-isoproterenol, an inhibitor of tau aggregation, as an ¹¹C-labeled PET tracer via reductive alkylation of (R,S)-norepinephrine with [2-¹¹C]acetone

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資料名：
巻： 29 号： 16 ページ： 2107-2111 発行年： 2019年
JST資料番号： W0248A ISSN： 0960-894X 資料種別：逐次刊行物 (A)
記事区分：短報発行国：オランダ (NLD) 言語：英語 (EN)

(R,S)-イソプロテレノールは,神経損失と認知障害の発生に関連する毒性粒状タウオリゴマーの形成を阻害し,アルツハイマー病の魅力的な薬物候補である。陽電子放出断層撮影により脳内のその挙動を解明するために,(R,S)-ノルエピネフリンの[2-11C]アセトンによる還元的アルキル化により(R,S)-[11C]イソプロテレノールを合成した。これを改良条件下でin situ合成し,54%の減衰補正放射化学収率を得た。100°C,10分間のDMSO/DMF(60:40v/v)中の安息香酸の存在下,還元剤としてNaBH(OAc)_3を用いた還元的アルキル化は,87%のラジオ高速液体クロマトグラフィー(HPLC)分析収率で(R,S)-[11C]イソプロテレノールを与えた。強い陽イオン交換カラムを用いたHPLC分離とそれに続くd/l-酒石酸の存在下での製剤処方により,(R,S)-[11C]イソプロテレノールを2.0±0.2GBqの全放射能,19±2%の減衰補正放射化学収率,71%及び>99%の化学及び放射化学純度,及び100±13GBq/μmol(n=3)のモル活性を得た。衝撃の終わりから製剤への全体的な合成時間は48分であった。ラットにおける予備的前臨床PET研究は,ヒト脳における(R,S)-イソプロテレノールの浸透の評価に対する放射性リガンドの可能性を示した。Copyright 2019 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

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薬物の構造活性相関 , 薬物の合成

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