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J-GLOBAL ID：201902252184202705   整理番号：19A0127052

求電子的脱シリル化を経由するアスタチン化4-[2,11at]アスタト-L-フェニルアラニン合成のための便利で再現性のある方法【JST・京大機械翻訳】

A convenient and reproducible method for the synthesis of astatinated 4-[²¹¹At]astato-l-phenylalanine via electrophilic desilylation

著者 (7件)： Watanabe Shigeki (Department of Radiation-Applied Biology, Takasaki Advanced Radiation Research Institute, National Institutes of Quantum and Radiological Science and Technology (QST), 1233 Watanuki, Takasaki, Gunma 370-1292, Japan. [e-mail]) ,  Azim Mohammad Anwar-Ul ,  Nishinaka Ichiro ,  Sasaki Ichiro ,  Ohshima Yasuhiro ,  Yamada Keiichi ,  Ishioka Noriko S.
資料名： Organic & Biomolecular Chemistry  (Organic & Biomolecular Chemistry)
巻： 17  号： 1  ページ： 165-171  発行年： 2019年 
JST資料番号： A0499C  ISSN： 1477-0520  CODEN： OBCRAK  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： イギリス (GBR)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 211At標識化合物,4-[211At]アスタト-L-フェニルアラニンは,種々の癌に対する標的化アルファ療法(TAT)における使用のための最も有望なアミノ酸誘導体の1つである。スタンニル前駆体の求電子脱メタル化は,~211Atの生体分子を標識するための最も広く用いられているアプローチである。しかし,スタンニル前駆体の低酸耐性は,N-およびC-末端保護前駆体の使用を必要とし,それは,含まれる多重合成段階により,低い全体的放射化学収率(RCY)をもたらす。本研究では,脱保護された有機シリル化合物,4-トリエチルシリル-L-フェニルアラニンを,アスタチン化フェニルアラニン類の直接合成のために用いた。クロロホルム(CHCl_3)とN-クロロスクシンイミド-メタノール(NCS-MeOH)溶液を用いて,照射した~209Biターゲットから,~211Atを別々に回収した。CHCl_3およびNCS-MeOH溶液中で単離した,211Atの使用によるトリエチルシリル前駆体から得た4-[211At]アスタト-L-フェニルアラニンのRCYsは,それぞれ75%および64%であった。両ケースにおいて,4-[211At]astato-L-フェニルアラニンの保持時間は約20分であることが分かった。これは,非放射性4-ハロ-L-フェニルアラニン(4-クロロ-,4-ブロモ-,及び4-ヨード-L-フェニルアラニン)の保持時間と合理的相関を示した。本研究で調べた一段階反応は,温和な反応条件(70°C)と短時間(10分)を含む。求電子脱シリル化は,~211Atの芳香族アミノ酸の標識に非常に効果的であることが分かった。Copyright 2019 Royal Society of Chemistry All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 治療法 ,  脱保護基 ,  *再現性 ,  ターゲティング ,  脱金属 ,  標識化合物 ,  多重化 ,  前駆体 ,  保持時間 ,  芳香族アミノ酸 ,  反応条件 ,  直接合成 ,  放射化学収率 ,  生体分子 ,  *脱シリル

分類 (5件)： アミノ酸  (CF10070V) ,  反応の立体化学  (CF02130V) ,  付加反応,脱離反応  (CF02030M) ,  酵素一般  (EB09010D) ,  窒素複素環化合物一般  (CF07040G)

タイトルに関連する用語 (5件)： 電子 ,  脱シリル化 ,  アスタチン ,  L-フェニルアラニン ,  再現性