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J-GLOBAL ID:201902252248551636   整理番号:19A1408502

増強神経膠腫治療のためのEGFR/EGFRVIII二重標的ペプチド媒介薬物送達【JST・京大機械翻訳】

EGFR/EGFRvIII Dual-Targeting Peptide-Mediated Drug Delivery for Enhanced Glioma Therapy
著者 (9件):
資料名:
巻:号: 29  ページ: 24462-24475  発行年: 2017年07月26日 
JST資料番号: W2329A  ISSN: 1944-8244  CODEN: AAMICK  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: アメリカ合衆国 (USA)  言語: 英語 (EN)
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腫瘍ホーミングペプチドは,活性標的化薬物送達を仲介するために広く用いられている。L-AEは,新生血管,血管原性模倣,腫瘍細胞および腫瘍幹細胞で過剰発現した上皮成長因子受容体(EGFR)および変異体III(EGFRvIII)に対する高い結合親和性を示す報告された標的ペプチドである。蛋白質分解安定性を改善するために,d-ペプチド配位子(d-AE,L-AEのエナンチオマ)を開発した。d-AEは受容体EGFRとEGFRvIIIに結合し,L-AEに匹敵する標的能力を有することを確認した。in vivo生体内分布は,長期循環におけるd-AEの優位性を示し,腫瘍内蓄積を増強した。さらに,安定化されたペプチド修飾は,ミセルの高いトランスサイトーシス効率と血液脳腫瘍障壁/U87腫瘍スフェロイド共培養モデルにおける浸透能力を付与した。パクリタキセル(PTX)を負荷した場合,d-AE-ミセル/PTXはタキソール,ミセル/PTX,及びL-AE-ミセル/PTXと比較して優れた抗腫瘍作用を示した。これらの知見は,d-AEリガンドによって可能にされた多標的ドラッグデリバリーシステムがグリオーマ治療のための有望な方法を提供することを示した。Copyright 2019 American Chemical Society All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】
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分類 (2件):
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医用素材  ,  生物薬剤学(基礎) 

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