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J-GLOBAL ID：201902253122226322   整理番号：19A0700536

局所麻酔薬としての安息香酸化合物の設計,合成および生物活性評価【JST・京大機械翻訳】

Design, synthesis and biological activity evaluation of benzoate compounds as local anesthetics

著者 (3件)： Zou Huiying (College of Chemistry and Chemical Engineering, Hainan Normal University, Haikou 571158, China. [e-mail] [e-mail]) ,  Chen Guangying ,  Zhou Shiyang
資料名： RSC Advances (Web)  (RSC Advances (Web))
巻： 9  号： 12  ページ： 6627-6635  発行年： 2019年 
JST資料番号： U7055A  ISSN： 2046-2069  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： イギリス (GBR)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 安息香酸化合物を設計するためのリード化合物としてテトラカインとプラモカインを用いた。組合せ原理を用いて標的分子を設計し,標的分子をバイオイソステリー形成とアルキル基による修飾により修飾した。本研究では,合計16の化合物を設計し合成した。合成過程において,高い全収率,温和な条件および簡単な操作を伴う経路を選択した。新しい目標化合物の合成,すなわちアルキル化,エステル化及びアルキル化に3段階を用いた。新たに設計した標的化合物を,表面麻酔,浸潤麻酔,ブロック麻酔および急性毒性試験により評価した。生物活性実験の結果,化合物4d,4g,4j,4k,4nおよび4oは良好な局所麻酔効果を有し,急性毒性試験の結果は標的化合物が低毒性であることを示した。Copyright 2019 Royal Society of Chemistry All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： *麻酔 ,  *生物活性 ,  エステル化 ,  *局所麻酔薬 ,  局所麻酔 ,  アルキル化 ,  アルキル基 ,  窒素複素環化合物 ,  酸素複素環化合物 ,  フェノールエーテル ,  脂肪族アミン ,  脂肪族アルコール ,  芳香族アミン ,  芳香族カルボン酸 ,  カルボン酸エステル ,  アミノアルコール ,  アミノカルボン酸 ,  第三アミン ,  第二アミン
準シソーラス用語： 低毒性 ,  急性毒性試験 ,  浸潤麻酔 ,  標的分子 ,  リード化合物 , 【Automatic Indexing@JST】

分類 (3件)： 細胞生理一般  (EF02010S) ,  生薬の薬理の基礎研究  (GX06020J) ,  植物の生化学  (EH01050J)

物質索引 (3件)： プラモカイン ,  テトラカイン ,  安息香酸

タイトルに関連する用語 (5件)： 局所麻酔薬 ,  安息香酸 ,  設計 ,  生物活性 ,  評価