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J-GLOBAL ID：201902254779056988   整理番号：19A1706748

難水溶性薬物の過飽和/沈殿と生体膜透過のin vitro評価:アルベンダゾールとケトコナゾールによる事例研究【JST・京大機械翻訳】

In Vitro Assessment of Supersaturation/Precipitation and Biological Membrane Permeation of Poorly Water-Soluble Drugs: A Case Study With Albendazole and Ketoconazole

著者 (8件)： Kataoka Makoto (Faculty of Pharmaceutical Sciences, Setsunan University, 45-1 Nagaotoge-cho, Hirakata, Osaka 573-0101, Japan) ,  Takeyama Shoko (Pharmaceutical & ADMET Research Department, Daiichi Sankyo RD Novare Co., Ltd, 1-16-3 Kitakasai, Edogawa-ku, Tokyo 134-8630, Japan) ,  Minami Keiko (Faculty of Pharmaceutical Sciences, Setsunan University, 45-1 Nagaotoge-cho, Hirakata, Osaka 573-0101, Japan) ,  Higashino Haruki (Faculty of Pharmaceutical Sciences, Setsunan University, 45-1 Nagaotoge-cho, Hirakata, Osaka 573-0101, Japan) ,  Kakimi Kohichi (Pharmaceutical & ADMET Research Department, Daiichi Sankyo RD Novare Co., Ltd, 1-16-3 Kitakasai, Edogawa-ku, Tokyo 134-8630, Japan) ,  Fujii Yoshimine (Pharmaceutical & ADMET Research Department, Daiichi Sankyo RD Novare Co., Ltd, 1-16-3 Kitakasai, Edogawa-ku, Tokyo 134-8630, Japan) ,  Takahashi Masayuki (Pharmaceutical & ADMET Research Department, Daiichi Sankyo RD Novare Co., Ltd, 1-16-3 Kitakasai, Edogawa-ku, Tokyo 134-8630, Japan) ,  Yamashita Shinji (Faculty of Pharmaceutical Sciences, Setsunan University, 45-1 Nagaotoge-cho, Hirakata, Osaka 573-0101, Japan)
資料名： Journal of Pharmaceutical Sciences  (Journal of Pharmaceutical Sciences)
巻： 108  号： 8  ページ： 2580-2587  発行年： 2019年 
JST資料番号： C0260B  ISSN： 0022-3549  CODEN： JPMSAE  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 本研究は,過飽和と沈殿の間の関係および薬物膜透過に対する過飽和状態の影響を明らかにすることを目的とした。ジメチルスルホキシド(0.1~50mg/mL)に溶解したアルベンダゾール(ALB)とケトコナゾール(KTZ)のストック溶液を緩衝液(pH6.8,37°C)で100倍希釈した。ALBの場合,過飽和状態と即時沈殿が,それぞれ10μg/mL以下と20μg/mL以上で観察された。KTZを用いたとき,200μg/mL以上の初期濃度では,溶解濃度は少なくとも30分間約120μg/mLであったが,沈殿が観察された。ALBとKTZのこれらの溶解濃度は,それぞれのバルク粉末からの飽和溶解度の約10倍と14倍に関連した。in vitro透過研究は,生体膜を横切る薬物透過速度が過飽和の増加と共に増加することを示した。これらの結果は,超飽和製剤の開発のための好ましい戦略が薬物の沈殿特性に依存することを示唆した。即時および制御放出型は,それぞれKTZおよびALBに対する超飽和製剤に適している可能性がある。Copyright 2019 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： *過飽和 ,  *沈殿 ,  粉体 ,  *膜透過 ,  製剤 ,  希釈 ,  *事例研究 ,  溶解 ,  *in vitro実験 ,  *生体膜 ,  在庫量 ,  溶解度 ,  脂肪酸 ,  窒素複素環化合物 ,  酸素複素環化合物 ,  芳香族塩素化合物 ,  カルボアミド ,  フェノールエーテル ,  スルフィド ,  カルバミド酸エステル ,  芳香族縮合化合物
準シソーラス用語： *難溶性薬物 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： 溶解 ,  相分離 ,  難水溶性薬物 ,  降水 ,  過飽和

分類 (1件)： 生物薬剤学(基礎)  (GY01021U)

物質索引 (2件)： ケトコナゾール ,  アルベンダゾール

タイトルに関連する用語 (9件)： 難水溶性薬物 ,  過飽和 ,  沈殿 ,  生体 ,  膜透過 ,  評価 ,  アルベンダゾール ,  ケトコナゾール ,  研究