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J-GLOBAL ID：201902254867906357   整理番号：19A1127151

環状Aで修飾された(±)-trans-ジヒドロナルシクラシンおよび(±)-trans-ジヒドロリコリシジン類似体 それらの抗癌活性およびSAR研究の評価【JST・京大機械翻訳】

(±)-trans-Dihydronarciclasine and (±)-trans-dihydrolycoricidine analogues modified in their ring A: Evaluation of their anticancer activity and a SAR study

著者 (7件)： Varro Gabor (Department of Organic Chemistry and Technology, Budapest University of Technology and Economics, Budafoki ut 8, H-1111, Budapest, Hungary) ,  Varro Gabor (Gedeon Richter Plc., Gyomroei ut 19-21, H-1103, Budapest, Hungary) ,  Palchuber Peter (Department of Organic Chemistry and Technology, Budapest University of Technology and Economics, Budafoki ut 8, H-1111, Budapest, Hungary) ,  Pogranyi Balazs (Department of Organic Chemistry and Technology, Budapest University of Technology and Economics, Budafoki ut 8, H-1111, Budapest, Hungary) ,  Simon Andras (Department of Inorganic and Analytical Chemistry, Budapest University of Technology and Economics, Szt. Gellert ter 4, H-1111, Budapest, Hungary) ,  Hegedues Laszlo (Department of Organic Chemistry and Technology, Budapest University of Technology and Economics, Budafoki ut 8, H-1111, Budapest, Hungary) ,  Kadas Istvan (Department of Organic Chemistry and Technology, Budapest University of Technology and Economics, Budafoki ut 8, H-1111, Budapest, Hungary)
資料名： European Journal of Medicinal Chemistry  (European Journal of Medicinal Chemistry)
巻： 173  ページ： 76-89  発行年： 2019年 
JST資料番号： E0845A  ISSN： 0223-5234  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 種々の置換環Aを有する一連の(±)-trans-ジヒドロnarシンおよび(±)-trans-ジヒドロコリジン誘導体を合成し,白血病,メラノーマ,および肺,結腸,脳,卵巣,乳房,前立腺,および腎臓の腫瘍をin vitroで発現させた60種のヒト腫瘍細胞株(NCI60)に対する抗増殖活性を評価した。スクリーニングされた13種のアルカロイドの中で,(±)-trans-ジヒドロナリンゲニンが細胞毒性分子として最も高い能力を示した。構造活性相関(SAR)研究により,7位のヒドロキシ基と剛直な1,3-ベンゾジオキソールスカホールドの存在が抗増殖活性に必須であることを示した。Copyright 2019 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 黒色腫 ,  *抗腫瘍作用 ,  乳房 ,  卵巣 ,  ヒドロキシ基 ,  結腸 ,  in vitro実験 ,  白血病 ,  細胞毒性 ,  アルカロイド ,  ヒト ,  前立腺 ,  腫瘍
準シソーラス用語： 抗増殖活性 ,  *環状 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (4件)： アルカロイド ,  抗癌活性 ,  (±)-trans-ジヒドロナルシクラシン ,  構造活性相関(SAR)

分類 (1件)： 抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A)

タイトルに関連する用語 (7件)： 環状 ,  修飾 ,  類似体 ,  抗癌活性 ,  SAR ,  研究 ,  評価