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J-GLOBAL ID：201902255792305843   整理番号：19A2168498

カルコゲンOCF_3等配電子体は固有の活性を導入することなく薬物特性を調節する【JST・京大機械翻訳】

Chalcogen OCF₃ Isosteres Modulate Drug Properties without Introducing Inherent Liabilities

著者 (6件)： Ghiazza Clement (Institute of Chemistry and Biochemistry (ICBMS-UMR CNRS 5246), Universite Lyon 1, CNRS, CPE-Lyon, INSA, 43 Boulevard du 11 Novembre 1918, 69622, Villeurbanne, France) ,  Billard Thierry (Institute of Chemistry and Biochemistry (ICBMS-UMR CNRS 5246), Universite Lyon 1, CNRS, CPE-Lyon, INSA, 43 Boulevard du 11 Novembre 1918, 69622, Villeurbanne, France) ,  Billard Thierry (CERMEP-In vivo Imaging, Groupement Hospitalier Est, 59 Boulevard Pinel, 69003, Lyon, France) ,  Dickson Callum (Novartis Institutes for BioMedical Research, 181 Massachusetts Avenue, Cambridge, MA, 02139, USA) ,  Tlili Anis (Institute of Chemistry and Biochemistry (ICBMS-UMR CNRS 5246), Universite Lyon 1, CNRS, CPE-Lyon, INSA, 43 Boulevard du 11 Novembre 1918, 69622, Villeurbanne, France) ,  Gampe Christian M. (Novartis Institutes for BioMedical Research, 181 Massachusetts Avenue, Cambridge, MA, 02139, USA)
資料名： ChemMedChem  (ChemMedChem)
巻： 14  号： 17  ページ： 1586-1589  発行年： 2019年 
JST資料番号： W1573A  ISSN： 1860-7179  CODEN： CHEMGX  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 2つのOCF_3を含む薬物のSCF_3と同様に,SCF_3の合成を,可視光と銅触媒プロセスを通して達成した。ここでは,カルコゲン置換が,固有の生存性を導入することなく,物理化学的およびADME特性を調節することを示した。SCF_3とSecF_3基は,それらの酸素対応物より親油性が高い。しかしながら,ミクロソーム安定性は変化せず,これらの分子変化がin vivo半減期に有益であることを示した。現代の合成法により可能になり,将来のフッ素化医薬品に対する潜在的重要なプレーヤーとしてのカルコゲン-CF_3基を提示した。Copyright 2019 Wiley Publishing Japan K.K. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 物理化学 ,  *酸素族元素 ,  フッ素化 ,  半減期 ,  ミクロソーム ,  可視光 ,  *配電 ,  銅触媒 ,  酸素
準シソーラス用語： 脂溶性 ,  ADME ,  生存性 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： カルコゲントリフルオロメチル ,  in vivo半減期 ,  等配電線 ,  医薬品化学 ,  合成方法論

分類 (2件)： 抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A) ,  抗原虫薬・駆虫薬の基礎研究  (GW17080G)

タイトルに関連する用語 (6件)： カルコゲン ,  配電 ,  固有 ,  活性 ,  薬物 ,  調節