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J-GLOBAL ID：201902255912507272   整理番号：19A0176851

蛋白質-蛋白質相互作用部位に共有結合的,非可逆的,選択的に結合する求電子ヘリックスペプチド【JST・京大機械翻訳】

Electrophilic Helical Peptides That Bond Covalently, Irreversibly, and Selectively in a Protein-Protein Interaction Site

著者 (5件)： de Araujo Aline Dantas (Division of Chemistry and Structural Biology, Centre for Inflammation and Disease Research and ARC Centre of Excellence in Advanced Molecular Imaging, Institute for Molecular Bioscience, The University of Queensland, QLD, Australia) ,  Lim Junxian (Division of Chemistry and Structural Biology, Centre for Inflammation and Disease Research and ARC Centre of Excellence in Advanced Molecular Imaging, Institute for Molecular Bioscience, The University of Queensland, QLD, Australia) ,  Good Andrew C. (Noliva Therapeutics, Massachusetts, United States) ,  Skerlj Renato T. (Noliva Therapeutics, Massachusetts, United States) ,  Fairlie David P. (Division of Chemistry and Structural Biology, Centre for Inflammation and Disease Research and ARC Centre of Excellence in Advanced Molecular Imaging, Institute for Molecular Bioscience, The University of Queensland, QLD, Australia)
資料名： ACS Medicinal Chemistry Letters  (ACS Medicinal Chemistry Letters)
巻： 8  号： 1  ページ： 22-26  発行年： 2017年 
JST資料番号： W5043A  ISSN： 1948-5875  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 短報  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 蛋白質-蛋白質相互作用は,多くの生理学的および疾患過程を仲介ヘリックス拘束ペプチドは,大きな表面積にわたり複数の接触を作ることにより,これらの相互作用を強く模倣するか阻害する。しかし,高い親和性にもかかわらず,それらは典型的に蛋白質に結合した短い寿命を有する。ここでは,発癌性蛋白質Bcl2A1を標的化するため,ヘリックス誘導拘束と隣接求電子の両方を天然ペプチドリガンドBIMに挿入した。修飾されたBIMペプチド結合は,Bcl2A1のヘリックス結合溝内の1つのシステインに共有結合的に不可逆的に結合したが,他のBcl2蛋白質への共有結合を示さなかった。それは細胞膜を透過し,細胞内のBcl2A1に共有結合的に結合する。螺旋ペプチドの受容体滞留時間を増加させるこの革新的アプローチは,蛋白質上の他の求核部位に対する選択性を有する細胞内のPPIを選択的にサイレンシングする可能性を示す。Copyright 2019 American Chemical Society All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： *不可逆性 ,  親和性 ,  遺伝子サイレンシング ,  *共有結合 ,  ターゲティング ,  *相互作用 ,  細胞膜 ,  滞留時間 ,  *ペプチド ,  受容体 ,  *タンパク質 ,  表面積 ,  脂肪族アミン ,  チオール ,  脂肪族カルボン酸 ,  含硫アミノ酸 ,  第一アミン
準シソーラス用語： 阻害剤 ,  *蛋白質間相互作用 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (6件)： 共有結合阻害剤 ,  蛋白質-蛋白質相互作用 ,  BCL2 ,  アクリルアミド ,  ヘリックス ,  求電子試薬

分類 (1件)： 分子構造  (EB03020Y)

物質索引 (1件)： システイン

タイトルに関連する用語 (3件)： 蛋白質-蛋白質相互作用 ,  共有結合 ,  電子