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J-GLOBAL ID：201902256093194787   整理番号：19A0984280

新規ピラゾロ[3,4-d]ピリミジンおよびピラゾロ[4,3-e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c]ピリミジン誘導体の合成,細胞毒性,抗菌およびドッキングシミュレーション【JST・京大機械翻訳】

Synthesis, Cytotoxicity, Antimicrobial and Docking Simulation of Novel Pyrazolo[3,4-d]pyrimidine and pyrazolo[4,3-e][1,2,4]triazolo[3,4-c] pyrimidine Derivatives

著者 (7件)： Hassaneen Hamdi M. (Department of Chemistry, Faculty of Science, Cairo University, Giza 12613, Egypt) ,  Saleh Fatma M. (Department of Chemistry, Faculty of Science, Cairo University, Giza 12613, Egypt) ,  Abdallah Tayseer A. (Department of Chemistry, Faculty of Science, Cairo University, Giza 12613, Egypt) ,  Mohamed Magda F. (Chemistry Department (Biochemistry Branch), Faculty of Science, Cairo University, Giza, Egypt) ,  Mohamed Yasmin Sh. (National Organization for Drug Control and Research, Dokki, Giza, Egypt) ,  Awad Enas M. (Chemistry of Natural and Microbial Products Department, Pharmaceutical and Drug Industries Research Division, National Research Centre, Cairo, Egypt) ,  Abdelhamid Ismail A. (Department of Chemistry, Faculty of Science, Cairo University, Giza 12613, Egypt)
資料名： Mini-Reviews in Medicinal Chemistry  (Mini-Reviews in Medicinal Chemistry)
巻： 19  号： 8  ページ： 657-670  発行年： 2019年 
JST資料番号： W2332A  ISSN： 1389-5575  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： 不明 (ARE)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 背景:4-イミノ-3-イソプロピル-1-(4-ニトロフェニル)-1,4-ジヒドロ-5H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン-5-アミン4の合成のための前駆体として臭化イソヒドラゾニル1を用いた。これは還流でヒドラジン水和物を加熱することによりヒドラジノ誘導体5に変換された。ヒドラジノ及びイミノ-アミノ誘導体は縮合及び環化反応を受け,それぞれピラゾロ[3,4-d]ピリミジン及びピラゾロ[4,3-e][1,2,4]トリアゾロ[3,4-c]ピリミジン誘導体を与えた。方法:抗菌研究は,2グラム陽性菌と2グラム陰性菌を用いて行った。結果:データは,化合物9aが高効率(低MIC値(48μg/ml))を有する最も有望な抗菌剤であることを明らかにした。細胞毒性アッセイを,白人乳房腺癌MCF7,肝細胞癌HepG2および結腸癌HCT-116細胞系に対するin vitro抗腫瘍スクリーニングのために検討した。【結論】結果を,MCF10およびMCF12のような正常細胞系と同様に,ドキソルビシン標準抗癌剤と比較した。分子ドッキングは,ジヒドロ葉酸レダクターゼ酵素DHFR PDB:ID(1DLS)の結合部位を有する最も高い強力な化合物8cに対して行われた。Copyright 2019 Bentham Science Publishers All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 抗細菌薬 ,  乳房 ,  腺癌 ,  *細胞毒性 ,  化学合成 ,  *シミュレーション ,  酵素 ,  HepG2細胞 ,  縮合反応 ,  結合部位 ,  in vitro実験 ,  スクリーニング ,  抗腫瘍薬 ,  アミノ糖 ,  キノン ,  配糖体 ,  多価フェノール ,  デオキシ糖 ,  ピラノシド ,  フェノールエーテル ,  芳香族縮合化合物 ,  ヒドロキシケトン ,  ポリオール
準シソーラス用語： 正常細胞 ,  還流 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (7件)： シミュレーションシミュレーション ,  DHFR ,  細胞毒性 ,  イミノ-アミノ ,  ヒドラジン水和物 ,  ヒドラゾン ,  抗菌活性

分類 (1件)： 薬物の合成  (GV01030F)

物質索引 (1件)： ドキソルビシン

タイトルに関連する用語 (5件)： ピリミジン ,  ピリミジン誘導体 ,  細胞毒性 ,  抗菌 ,  ドッキングシミュレーション