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J-GLOBAL ID：201902256906395136   整理番号：19A2415784

1-(2′,5′-ジヒドロキシフェニル)-3-(2-フルオロ-4-ヒドロキシフェニル)-1-プロパノン(RGM079):鎮痛および神経保護活性を有するα7ニコチン受容体の陽性アロステリック調節因子【JST・京大機械翻訳】

1-(2′,5′-Dihydroxyphenyl)-3-(2-fluoro-4-hydroxyphenyl)-1-propanone (RGM079): A Positive Allosteric Modulator of α7 Nicotinic Receptors with Analgesic and Neuroprotective Activity

著者 (14件)： Perez de Vega Maria Jesus (Instituto de Quimica Medica, IQM-CSIC, Spain) ,  Fernandez-Mendivil Cristina (Instituto Teofilo Hernando, Department of Pharmacology, Universidad Autonoma de Madrid, Spain) ,  de la Torre Martinez Roberto (Instituto de Investigacion, Desarrollo e Innovacion en Biotecnologia Sanitaria de Elche (IDiBE), Universidad Miguel Hernandez, Alicante, Spain) ,  Gonzalez-Rodriguez Sara (Instituto de Investigacion, Desarrollo e Innovacion en Biotecnologia Sanitaria de Elche (IDiBE), Universidad Miguel Hernandez, Alicante, Spain) ,  Mullet Jose (Instituto de Neurociencias, Universidad Miguel Hernandez-CSIC, Alicante, Spain) ,  Sala Francisco (Instituto de Neurociencias, Universidad Miguel Hernandez-CSIC, Alicante, Spain) ,  Sala Salvador (Instituto de Neurociencias, Universidad Miguel Hernandez-CSIC, Alicante, Spain) ,  Criado Manuel (Instituto de Neurociencias, Universidad Miguel Hernandez-CSIC, Alicante, Spain) ,  Moreno-Fernandez Silvia (Instituto de Investigacion en Ciencias de la Alimentacion (CSIC-UAM), Spain) ,  Miguel Marta (Instituto de Investigacion en Ciencias de la Alimentacion (CSIC-UAM), Spain) ,  Fernandez-Carvajal Asia (Instituto de Investigacion, Desarrollo e Innovacion en Biotecnologia Sanitaria de Elche (IDiBE), Universidad Miguel Hernandez, Alicante, Spain) ,  Ferrer-Montiel Antonio (Instituto de Investigacion, Desarrollo e Innovacion en Biotecnologia Sanitaria de Elche (IDiBE), Universidad Miguel Hernandez, Alicante, Spain) ,  Lopez Manuela G. (Instituto Teofilo Hernando, Department of Pharmacology, Universidad Autonoma de Madrid, Spain) ,  Gonzalez-Muniz Rosario (Instituto de Quimica Medica, IQM-CSIC, Spain)
資料名： ACS Chemical Neuroscience  (ACS Chemical Neuroscience)
巻： 10  号： 8  ページ： 3900-3909  発行年： 2019年 
JST資料番号： W5038A  ISSN： 1948-7193  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： アセチルコリンα7ニコチン受容体は脳で広く発現しており,そこではそれらは神経精神,神経変性および炎症過程に加えて疼痛の中枢プロセシングに関与している。陽性アロステリック調節因子(PAM)は,アゴニスト結合部位と直接相互作用することなくアセチルコリン受容体の異なるサブタイプの選択的調節を可能にする利点を示す。ここでは,α7受容体の強力なPAMとして挙動し,良く知られた天然多価フェノールよりも同等または高い平衡薬物動力学プロファイルと抗酸化特性を有する,フッ素含有化合物,1-(2′,5′-ジヒドロキシフェニル)-3-(2-フルオロ-4-ヒドロキシフェニル)-1-プロパノン(8,RGM079))の調製と生物活性を報告する。加えて,化合物RGM079はAlzheimer病(AD)毒性関連モデルにおいて神経保護特性を示す。従って,それはヒト神経芽細胞腫細胞系SH-SY5Yにおけるオカダ酸(OA)により誘導される毒性に対して濃度依存性神経保護効果を引き起こす。同様に,ラット皮質ニューロンの初代培養において,RGM079はOA及びアミロイドペプチドAβ1-42への曝露後に細胞生存率を回復でき,細胞死は10及び30μMでほぼ完全に阻止された。最後に,化合物RGM079は,腹腔内投与後の完全なFreundアジュバント(CFA)誘導性足炎症モデルにおいてin vivo鎮痛活性を示す。Copyright 2019 American Chemical Society All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： Alzheimer病 ,  ラット ,  疼痛 ,  結合部位 ,  ヒト ,  初代培養 ,  *アロステリック効果 ,  炎症 ,  相互作用 ,  脂肪酸
準シソーラス用語： アミロイドβ42 ,  アゴニスト ,  *神経 ,  *神経保護 ,  *疼痛緩和 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (6件)： ジフェニルプロパノン ,  α7ニコチン受容体 ,  アロステリック調節 ,  神経保護 ,  鎮痛 ,  アルツハイマー病

分類 (3件)： 細胞膜の受容体  (EF04030C) ,  神経の基礎医学  (GN01020W) ,  薬物の合成  (GV01030F)

物質索引 (1件)： アセチルコリン

タイトルに関連する用語 (6件)： 1-プロパノン ,  鎮痛 ,  神経 ,  活性 ,  α7ニコチン受容体 ,  アロステリック調節因子