乳癌に対する相乗的併用としてのカバジitおよびチモキノン共負荷脂肪球【JST・京大機械翻訳】

Kommineni Nagavendra; Saka Raju; Bulbake Upendra; Khan Wahid

文献

J-GLOBAL ID：201902257023779035 整理番号：19A2342550

乳癌に対する相乗的併用としてのカバジitおよびチモキノン共負荷脂肪球【JST・京大機械翻訳】

Cabazitaxel and thymoquinone co-loaded lipospheres as a synergistic combination for breast cancer

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資料名：
巻： 224 ページ： Null 発行年： 2019年
JST資料番号： B0825A ISSN： 0009-3084 CODEN： CPLIA4 資料種別：逐次刊行物 (A)
記事区分：原著論文発行国：オランダ (NLD) 言語：英語 (EN)

微小管阻害剤としてのカルバジタキシールおよびHDAC阻害剤としてのチモキノンは,p53,STAT3,Bax,BCL-2,p21のような重要な遺伝子に影響し,NF-κBのダウンレギュレーションは,乳房腫瘍に対する潜在的活性に対し報告されている。しかし,乏しい水溶性と透過性は,これらの薬剤の標的部位への送達を妨げる。デリバリーチャレンジに取り組むために,カルバザキサセルとチモキノン共負荷リポスフェアを開発した。リポスフェアは,150nm以下の粒子サイズの脂質ベース自己集合体であり,両薬物に対して90%以上の封入効率で調製された。in vitro薬物放出研究は,ゼータ電位の増加に伴う粒子サイズの減少をもたらすリポスフェアマトリックスからの持続的拡散制御薬物放出があることを明らかにした。MCF-7とMDA-MB-231細胞に関する細胞毒性研究は,コンピュータSynソフトウェアによって証明された乳癌の治療のための相乗的組合せとして,カバジルとチモキノンを示した。開発されたリポスフェアの増強された有効性は,共焦点レーザ走査顕微鏡で観察された急速な細胞インターナリゼーションによるものである。核断片化のような癌細胞形態の劇的な変化が,アポトーシスのホールマークである蛍光イメージングで観察された組合せ溶液と比較して,これらのリポスフェア処理で観察された。細胞周期分析とアポトーシス研究は,アポトーシスによる細胞死と同様にSub G1期停止の増加を確認した。従って,観察された結果によると,キャビネットおよびチモキノン共負荷リポスフェアは,乳癌の管理における効率的な送達媒体であると結論づけられる。Copyright 2019 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

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生物薬剤学(基礎) , 抗腫よう薬の基礎研究 , 生薬の薬理の基礎研究

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