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J-GLOBAL ID：201902257697237266   整理番号：19A0727429

新規に開発されたオキシムK203はタブン阻害アセチルコリンエステラーゼの最も効果的な再活性化剤である【JST・京大機械翻訳】

A newly developed oxime K203 is the most effective reactivator of tabun-inhibited acetylcholinesterase

著者 (22件)： Kuca Kamil (Biomedical Research Center, University Hospital Hradec Kralove, Hradec Kralove, Czech Republic) ,  Kuca Kamil (Department of Chemistry, Faculty of Science, University of Hradec Kralove, Hradec Kralove, Czech Republic) ,  Musilek Kamil (Biomedical Research Center, University Hospital Hradec Kralove, Hradec Kralove, Czech Republic) ,  Musilek Kamil (Department of Chemistry, Faculty of Science, University of Hradec Kralove, Hradec Kralove, Czech Republic) ,  Jun Daniel (Biomedical Research Center, University Hospital Hradec Kralove, Hradec Kralove, Czech Republic) ,  Jun Daniel (Faculty of Military Health Sciences, University of Defence, Hradec Kralove, Czech Republic) ,  Zdarova-Karasova Jana (Biomedical Research Center, University Hospital Hradec Kralove, Hradec Kralove, Czech Republic) ,  Zdarova-Karasova Jana (Faculty of Military Health Sciences, University of Defence, Hradec Kralove, Czech Republic) ,  Nepovimova Eugenie (Biomedical Research Center, University Hospital Hradec Kralove, Hradec Kralove, Czech Republic) ,  Nepovimova Eugenie (Department of Chemistry, Faculty of Science, University of Hradec Kralove, Hradec Kralove, Czech Republic) ,  Soukup Ondrej (Biomedical Research Center, University Hospital Hradec Kralove, Hradec Kralove, Czech Republic) ,  Soukup Ondrej (Faculty of Military Health Sciences, University of Defence, Hradec Kralove, Czech Republic) ,  Hrabinova Martina (Biomedical Research Center, University Hospital Hradec Kralove, Hradec Kralove, Czech Republic) ,  Hrabinova Martina (Faculty of Military Health Sciences, University of Defence, Hradec Kralove, Czech Republic) ,  Mikler John (Defence Research and Development Canada - Suffield Research Centre, Department of National Defence, Suffield, Alberta, Canada) ,  Franca Tanos C. C. (Center for Basic and Applied Research, Faculty of Informatics and Management, University of Hradec Kralove, Hradec Kralove, Czech Republic) ,  Franca Tanos C. C. (Department of Chemical Engineering, Military Institute of Engineering, Rio de Janeiro, Brazil) ,  Cunha Elaine F. F. Da (Department of Chemistry, Federal University of Lavras, Lavras/MG, Brazil) ,  Castro Alexandre A. De (Department of Chemistry, Federal University of Lavras, Lavras/MG, Brazil) ,  Valis Martin (Neurology Clinic, University Hospital Hradec Kralove, Hradec Kralove, Czech Republic) ,  Ramalho Teodorico C. (Center for Basic and Applied Research, Faculty of Informatics and Management, University of Hradec Kralove, Hradec Kralove, Czech Republic) ,  Ramalho Teodorico C. (Department of Chemistry, Federal University of Lavras, Lavras/MG, Brazil)
資料名： BMC Pharmacology and Toxicology (Web)  (BMC Pharmacology and Toxicology (Web))
巻： 19  号： 1  ページ： 8  発行年： 2018年 
JST資料番号： U7310A  ISSN： 2050-6511  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： イギリス (GBR)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： in vitroおよびin vivoラット実験に基づいて,新たに開発されたアセチルコリンエステラーゼ(AChE)再活性化剤K203は,現在のフィールド化オキシムよりもタブ中毒の治療において非常に効果的であると思われる。この再活性化効果がヒトに及ぶかどうかを決定するために,AChE源としてヒト脳ホモジネートを用いてin vitroで研究を行った。K203の有効性を市販のオキシムと比較した。プラリドキシム,オビキシムおよびアソキシム(HI-6)。再活性化研究は,K203が2142min-1の二次速度定数(kr)を持つ最も効果的な再活性化剤であることを示した。M-1は,オビドキシム(kr=42min-1)に対して得られたものより51倍高かった。プラリドキシムとアソキシム(HI-6)の両方は,タブ阻害ヒトAChEを有意に再活性化することができなかった。これらの結果と以前の研究によると,K203を用いて,オキシムK203はヒトを含むいくつかの種におけるタブ阻害コリンエステラーゼの最も効果的な再活性化剤であり,曝露への可能な医学的対策として考慮すべきであると思われる。Copyright 2019 The Author(s) All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： ヒト ,  *アセチルコリンエステラーゼ ,  *オキシム ,  治療法 ,  in vitro実験 ,  中毒 ,  有効性 ,  *コリンエステラーゼ ,  ラット ,  ピリジニウム ,  脂肪族アミン ,  無機酸エステル
準シソーラス用語： ホモジネート ,  *再活性化 ,  *活性化剤 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (6件)： 解毒剤 ,  化学兵器剤 ,  中毒 ,  治療 ,  再活性化剤 ,  オキシム

分類 (4件)： 遺伝的変異  (EC01030Y) ,  老人医学  (GC09000X) ,  遺伝子発現  (EC02040Q) ,  神経系の疾患  (GN03000O)

物質索引 (2件)： プラリドキシム ,  タブン

引用文献 (64件)：

• Pharmacol. Ther.; Organophosphate poisoning; TC Marrs; 58; 1993; 51-66; 10.1016/0163-7258(93)90066-M; citation_id=CR1
• Adv. Clin. Chem.; Organophosphates/nerve agent poisoning: mechanism of action, diagnosis, prophylaxis, and treatment; J Bajgar; 38; 2004; 151-216; 10.1016/S0065-2423(04)38006-6; citation_id=CR2
• Eur J Pharmacol; Current understanding of the application of pyridinium oximes ascholinesterase reactivators in treatment of organophosphate poisoning; M Jokanovic, MP Stojiljkovic; 553; 2006; 10-17; 10.1016/j.ejphar.2006.09.054; citation_id=CR3
• Basic Clin Pharmacol Toxicol; Specification of the structure of oximes able to reactivate tabun inhibited acetylcholinesterase; J Cabal, K Kuca, J Kassa; 95; 2; 2004; 81-86; 10.1111/j.1742-7843.2004.950207.x; citation_id=CR4
• Toxicol; In vitro and in vivo evaluation of pyridinium oximes: mode of interaction with acetylcholinesterase, effect on tabun- and soman-poisoned mice and their cytotoxicity; M Calic, VA Lucic, B Radic, D Jelic, D Jun, K Kuca, Z Kovarik; 219; 1-3; 2006; 85-96; 10.1016/j.tox.2005.11.003; citation_id=CR5

タイトルに関連する用語 (6件)： 開発 ,  オキシム ,  タブン ,  阻害 ,  アセチルコリンエステラーゼ ,  活性化剤