文献

J-GLOBAL ID：201902257765075070   整理番号：19A2360971

Aristotelia chilensisから精製されたアルカロイドはヒトα4β2およびα7サブタイプと比較して高い効力を持つヒトα3β4ニコチン性アセチルコリン受容体を阻害する【JST・京大機械翻訳】

Alkaloids Purified from Aristotelia chilensis Inhibit the Human α3β4 Nicotinic Acetylcholine Receptor with Higher Potencies Compared with the Human α4β2 and α7 Subtypes

著者 (5件)： Arias Hugo R. (Department of Pharmaceutical Science, School of Pharmacy, American University of Health Sciences, California, United States) ,  Ortells Marcelo O. (Facultad de Medicina, Universidad de Moron, Buenos Aires, Argentina) ,  Feuerbach Dominik (Novartis Institutes for Biomedical Research, Switzerland) ,  Burgos Viviana (Laboratory of Natural Products and Drug Discovery, Department of Basic Sciences, Universidad de La Frontera, Chile) ,  Paz Cristian (Laboratory of Natural Products and Drug Discovery, Department of Basic Sciences, Universidad de La Frontera, Chile)
資料名： Journal of Natural Products  (Journal of Natural Products)
巻： 82  号： 7  ページ： 1953-1960  発行年： 2019年 
JST資料番号： C0012B  ISSN： 0163-3864  CODEN： JNPRDF  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 文献レビュー  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： アルカロイドのアリストテイン(1),アリストキノリン(2),アリストン(3)を,Maqui木Aristotelia chilensisの葉から精製し,NMR分光法により化学的に特性化した。これらの天然化合物の薬理活性をCa2+流入測定によりヒト(h)α3β4,α4β2及びα7ニコチンアセチルコリン受容体(AChRs)について評価した。結果は,これらのアルカロイドがアゴニストを持たないが,各受容体サブタイプに対する阻害活性を有することを示唆する。得られたIC50値は以下の受容体選択性を示す:hα3β4>hα4β2≫hα7。hα3β4 AChRsの特別な場合,1(0.40±0.20μM)と2(0.96±0.38μM)は3(167±3μM)と比較して高い能力を示した。分子ドッキングと構造活性相関の結果は,リガンド親油性が,位置-2′と-4′の間のhα3β4イオンチャンネルの細胞質側近くに位置する内腔部位との相互作用に重要であることを示す。化合物1は,新規中毒および鬱病治療に役立つ,hα3β4 AChに対するより高い選択性を有する,より強力な非競合阻害剤の開発のための分子足場として使用できる。Copyright 2019 American Chemical Society All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 構造活性相関 ,  キャラクタリゼーション ,  うつ病 ,  薬理作用 ,  NMR【磁気共鳴】 ,  相互作用 ,  *ヒト ,  治療法 ,  *アルカロイド ,  イオンチャンネル
準シソーラス用語： 分子ドッキング ,  アゴニスト ,  天然化合物 ,  *サブタイプ ,  *Aristotelia chilensis , 【Automatic Indexing@JST】

分類 (2件)： アルカロイド  (CF10030D) ,  植物の生化学  (EH01050J)

タイトルに関連する用語 (7件)： 精製 ,  アルカロイド ,  ヒト ,  サブ ,  タイプ ,  ニコチン性アセチルコリン受容体 ,  阻害