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J-GLOBAL ID:201902258294549922   整理番号:19A2371369

新規グリコシル化ナフタルイミドに基づく活性化可能な蛍光プローブ:ヘキソサミニダーゼ活性と細胞内ヘキソサミニダーゼイメージングの評価のためのツール【JST・京大機械翻訳】

Novel Glycosylated Naphthalimide-Based Activatable Fluorescent Probe: A Tool for the Assessment of Hexosaminidase Activity and Intracellular Hexosaminidase Imaging
著者 (5件):
資料名:
巻:号:ページ: 1222-1229  発行年: 2019年 
JST資料番号: W5046A  ISSN: 2379-3694  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: アメリカ合衆国 (USA)  言語: 英語 (EN)
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ヘキソサaminidaseの有効な検出法の開発は,in vitroでの潜在的阻害剤の迅速スクリーニングとex vivoでの関連疾患の早期診断のために非常に重要である。本研究では,エチレングリコール単位で修飾されたナフタルイミドに基づく活性化可能な蛍光プローブを,ヘキソサミナーゼ応答性基としてN-アセチル-β-D-グルコサミンイドを用いて合成した。この酵素に曝露すると,1cのグルコシド結合ナフタルイミド部分は,色(無色から黄色へ)と蛍光(青から緑へ)の両方の著しい変化により迅速に開裂できる。プローブ1cは,通常の基質4-メチルウンベリフェリルN-アセチル-β-D-グルコサミンイドより良好な水溶性と蛍光特性を示した。さらに,1cのヘキソサaminidaseへの応答機構をHPLC分析とTD-DFT計算を用いて評価した。分子ドッキングを行い,相互作用モードを調べた。さらに,1cは効果的なヘキソサaminidase阻害剤の直接的迅速発見を達成することに成功した。蛍光イメージング実験により,1cは良好な細胞安全性を有し,細胞内ヘキソサaminidase活性を検出するための有用なツールとして使用できることを示した。Copyright 2019 American Chemical Society All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】
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分類 (5件):
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遺伝子の構造と化学  ,  生体の顕微鏡観察法  ,  蛋白質・ペプチド一般  ,  細胞生理一般  ,  分析機器 

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