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J-GLOBAL ID：201902258424749674   整理番号：19A2338735

腫瘍細胞内酸誘発DOX放出のためのジブロック共重合体ベースプロドラッグの設計,重合後共役および自己集合【JST・京大機械翻訳】

Design, postpolymerization conjugation and self-assembly of a di-block copolymer-based prodrug for tumor intracellular acid-triggered DOX release

著者 (4件)： Dong Yuman (State Key Laboratory of Applied Organic Chemistry, College of Chemistry and Chemical Engineering, Lanzhou University, Lanzhou 730000, People’s Republic of China. [e-mail]) ,  Du Pengcheng ,  Pei Mingliang ,  Liu Peng
資料名： Journal of Materials Chemistry B. Materials for Biology and Medicine  (Journal of Materials Chemistry B. Materials for Biology and Medicine)
巻： 7  号： 37  ページ： 5640-5647  発行年： 2019年 
JST資料番号： W2382A  ISSN： 2050-750X  CODEN： JMCBDV  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： イギリス (GBR)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： ポリエチレングリコール系開始剤(PEG-Br)によるメタクリル酸グリシジル(GMA)の原子移動ラジカル重合(ATRP),重合後アルデヒド修飾,および酸不安定性イミン結合によるドキソルビシン(DOX)共役により,新規ジブロック共重合体ベースプロドラッグを設計した。ポリプロドラッグは,親水性シェルとしてPEGブロック,疎水性コアとしてDox含有ブロックを有するコア-シェル構造ナノ粒子に自己集合できた。より長い疎水性ブロックは,より高い薬物含有量をもたらしたが,4つのポリプロドラッグナノ粒子は,DOX放出中の疎水性ブロックから半疎水性ブロックへの変換のために優れた速いpH誘発DOX放出を示し,12時間以内にシミュレートされた腫瘍微小環境で>79%の累積放出と<14%の早期薬物漏出を示した。それで,中程度の疎水性ブロック長を有するPEG-P(GMA-CBA)_51-DOXポリプロドラッグを有望なドラッグデリバリーシステム(DDS)として最適化し,流体力学的直径は約250nmで,高いDOX含有量は30.35%であった。in vitro細胞実験により,PEG-P(GMA-CBA)_51-DOXポリプロドラッグナノ粒子は細胞核にDOXを効率的に送達し,遊離DOXと比較してHepG2細胞に対して増強された抗腫瘍効果を示すことを示した。Copyright 2019 Royal Society of Chemistry All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 抗腫瘍作用 ,  疎水性 ,  *共役 ,  HepG2細胞 ,  イミン ,  重合開始剤 ,  ドラッグデリバリーシステム ,  最適化 ,  *自己集合 ,  不安定性 ,  アルデヒド ,  *重合 ,  *プロドラッグ ,  in vitro実験 ,  ナノ粒子

分類 (2件)： 製剤一般  (GY02010Z) ,  抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A)

タイトルに関連する用語 (11件)： 腫瘍細胞 ,  酸 ,  誘発 ,  Dox ,  放出 ,  ジブロック共重合体 ,  プロドラッグ ,  設計 ,  重合 ,  共役 ,  自己集合