イオン泳動による塩酸ブプレノルフィンと塩酸ナルトレキソンの同時経皮デリバリー【JST・京大機械翻訳】

Cordery Sarah F.; Husbands Stephen M.; Bailey Christopher P.; Guy Richard H.; Delgado-Charro M. Begona

文献

J-GLOBAL ID：201902258517233312 整理番号：19A2365649

イオン泳動による塩酸ブプレノルフィンと塩酸ナルトレキソンの同時経皮デリバリー【JST・京大機械翻訳】

Simultaneous Transdermal Delivery of Buprenorphine Hydrochloride and Naltrexone Hydrochloride by Iontophoresis

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巻： 16 号： 6 ページ： 2808-2816 発行年： 2019年
JST資料番号： W3686A ISSN： 1543-8384 資料種別：逐次刊行物 (A)
記事区分：原著論文発行国：アメリカ合衆国 (USA) 言語：英語 (EN)

塩酸ブプレノルフィン塩酸塩(BUP)とナルトレキソン塩酸塩(NTX)は,中毒に対する併用療法として有望であるが,現在存在する2つの化合物を送達する手段は存在しない。本論文では,1つのイオン泳動経皮ドラッグデリバリーシステムからの両薬剤の十分な入力速度を報告する。実験は,ガラス側副細胞に装着した皮膚切除ブタ皮膚を用いて行った。BUPとNTXはAg/AgCl電極からの直接定電流を用いて陽極からイオン泳動的に供給された。角質層と下層の表皮/真皮の両方における経皮薬物フラックスと薬物の質量を測定した。見掛けの電気浸透流を中性マーカー(アセトアミノフェン)を用いて定量した。ドナー組成(薬物濃度/モル分率およびpH),電流密度およびプロファイルの影響および受容体溶液の選択を評価した。イオン泳動は,受動対照値と比較して両薬物のフラックスを劇的に増加させた。標的フラックス(文献クリアランス値と必要な治療血漿濃度から計算した)はNTXに対して大きく超過し,BUPに対して適合した。後者は皮膚に蓄積し,電気浸透流を抑制し,それ自身のフラックスとNTXの両方を阻害した。逆に,NTxは共イオン競争によりBUPのフラックスに負の影響を与えた。送達面積の増加による電流密度の低下は電気浸透流の増加をもたらしたが,電流正規化薬物フラックスには有意な影響を及ぼさなかった。両電極から薬物を送達し,2時間毎に極性を逆転させると,いずれの化合物のフラックスも増加しなかった。まとめると,イオン泳動の間に,BUPとNTXは,2つの異なる機構によって,互いのフラックスを阻害した。BUPのより複雑な挙動は,この薬物組合せの最適化を複雑にするが,イオン泳動は,皮膚を通したNTXとBUPの制御された共輸送のための実行可能なアプローチであると思われる。Copyright 2019 American Chemical Society All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

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消化器の基礎医学 , 物理薬剤学 , 生物薬剤学(基礎) , 固形製剤

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