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J-GLOBAL ID：201902260165761398   整理番号：19A2219619

水溶液中における新規PAF受容体きっ抗薬SY0916の分解特性【JST・京大機械翻訳】

Degradation Characteristics of a Novel PAF Receptor Antagonist, SY0916, in Aqueous Solution

著者 (7件)： Jin Bo ( Institute of Material Medica, Chinese Academy of Medical Sciences and Peking Union Medical College, Beijing 100050, China) ,  Wang Yanan ( Institute of Material Medica, Chinese Academy of Medical Sciences and Peking Union Medical College, Beijing 100050, China) ,  Zhang Tingting ( Institute of Material Medica, Chinese Academy of Medical Sciences and Peking Union Medical College, Beijing 100050, China) ,  Yin Wanting ( Institute of Material Medica, Chinese Academy of Medical Sciences and Peking Union Medical College, Beijing 100050, China) ,  Zhang Dongfeng ( Institute of Material Medica, Chinese Academy of Medical Sciences and Peking Union Medical College, Beijing 100050, China) ,  Huang Haihong ( Institute of Material Medica, Chinese Academy of Medical Sciences and Peking Union Medical College, Beijing 100050, China) ,  Ma Chen ( Institute of Material Medica, Chinese Academy of Medical Sciences and Peking Union Medical College, Beijing 100050, China)
資料名： Journal of Analytical Methods in Chemistry  (Journal of Analytical Methods in Chemistry)
巻： 2019  ページ： Null  発行年： 2019年 
JST資料番号： E0137C  ISSN： 2090-8865  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： イギリス (GBR)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： SY0916は,前臨床研究において関節リウマチに対する強力な治療薬であることが証明されており,第1相臨床試験において安全であることが示されている。しかし,SY0916は水中で不安定であり,医薬品開発プロセスで頻繁に使用されている。水溶液中のSY0916の分解挙動と安定性を,種々のpHレベル,時間,および温度で研究した。2つの分解生成物(DP)を分離し,液体クロマトグラフィー-高分解能タンデム質量分析(LC-HRMS/MS),固相抽出(LC-SPE-NMR)による核磁気共鳴と結合した液体クロマトグラフィー,及び核磁気共鳴(NMR)により特性化した。SY0916はプロトン性溶媒中でα,β-不飽和ケトンに分解し,α,β-不飽和ケトンはさらに水性媒体中での共役付加反応によりそのアルコール形に変換した。本研究の結果は,緩衝液のpHが最大SY0916安定性のために3.0と3.6の間に維持されるべきであることを示した。分解に影響を及ぼす因子は,薬物の崩壊を緩和するか避けるために注意深く制御されるべきである。Copyright 2019 Bo Jin et al. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 単相 ,  液体クロマトグラフィー ,  NMR【磁気共鳴】 ,  アルコール ,  分解物 ,  高分解能 ,  関節リウマチ ,  臨床試験 ,  キャラクタリゼーション ,  安全性 ,  固相抽出 ,  タンデム質量分析 ,  *水溶液
準シソーラス用語： 共役付加 ,  創薬 , 【Automatic Indexing@JST】

分類 (1件)： 有機化合物の各種分析  (CC08034J)

引用文献 (14件)：

• C. C. Yost, A. S. Weyrich, G. A. Zimmerman, "The platelet activating factor (PAF) signaling cascade in systemic inflammatory responses," Biochimie, vol. 92, no. 6, pp. 692-697, 2010.
• A. T. Guerrero, A. C. Zarpelon, S. M. Vieira et al., "Erratum to: the role of PAF/PAFR signaling in zymosan-induced articular inflammatory hyperalgesia," Naunyn-Schmiedeberg’s Archives of Pharmacology, vol. 386, no. 4, pp. 351, 2013.
• K. Pałgan, Z. Bartuzi, "Platelet activating factor in allergies," International Journal of Immunopathology and Pharmacology, vol. 28, no. 4, pp. 584-589, 2015.
• L. Edwards, C. Constantinescu, "Platelet activating factor/platelet activating factor receptor pathway as a potential therapeutic target in autoimmune diseases," Inflammation and Allergy-Drug Targets, vol. 8, no. 3, pp. 182-190, 2009.
• M. M. Koga, B. Bizzarro, A. Sá-Nunes, F. J. Rios, S. Jancar, "Boosting adaptive immunity: a new role for PAFR antagonists," Scientific Reports, vol. 6, no. 1, 2016.

タイトルに関連する用語 (4件)： 水溶液 ,  PAF受容体 ,  きっ抗薬 ,  分解特性