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J-GLOBAL ID：201902261247242248   整理番号：19A1423458

クロメンまたはベンゾ[f]クロメン部分を有するカルコン誘導体 設計,合成および抗炎症,鎮痛,選択的COX-2阻害活性の評価【JST・京大機械翻訳】

Chalcone derivatives bearing chromen or benzo[f]chromen moieties: Design, synthesis, and evaluations of anti-inflammatory, analgesic, selective COX-2 inhibitory activities

著者 (4件)： Fu Zhi-Yang (Food and Pharmacy College, Zhejiang Ocean University, Zhejiang, Zhoushan 316022, PR China) ,  Jin Qing-Hao (Donghai Science and Technology College, Zhejiang Ocean University, Zhejiang, Zhoushan 316000, PR China) ,  Qu Yu-Le (Food and Pharmacy College, Zhejiang Ocean University, Zhejiang, Zhoushan 316022, PR China) ,  Guan Li-Ping (Food and Pharmacy College, Zhejiang Ocean University, Zhejiang, Zhoushan 316022, PR China)
資料名： Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters  (Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters)
巻： 29  号： 15  ページ： 1909-1912  発行年： 2019年 
JST資料番号： W0248A  ISSN： 0960-894X  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 短報  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： クロムまたはベンゾ[f]クロマン部分を有する38のカルコン誘導体を合成し,それらの抗炎症および鎮痛活性を評価した。耳浮腫モデルを用いて,抗炎症活性は化合物3a~3s(耳炎症:1.75~3.71mg)および4a~4s(耳炎症:1.71~4.94mg)で観察された。また,すべての化合物は鎮痛効果を示し,阻害値は66.7~100%(3a~3s)および96.2~100%(4a~4s)であった。優れた抗炎症および鎮痛効果を示す12の化合物を,ヒツジCOX-1およびCOX-2に対するそれらの阻害活性に対して試験した。クロメン部分を有する6つの化合物はCOX-1アイソザイムの弱い阻害剤であったが,中等度のCOX-2アイソザイム阻害効果(0.37μMから0.83μMまでのIC50)とCOX-2選択性指数(SI:22.49-9.34)を示した。ベンゾ[f]クロマン部分を有するものは,IC50が0.25μMから0.43μMまで,そしてCOX-2選択性指数がSI:31.08から20.67まで,クロム部分を有するものよりCOX-2に対してより選択的であった。Copyright 2019 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： クロム ,  鎮痛薬 ,  浮腫 ,  *消炎作用 ,  アイソザイム ,  *炎症 ,  鎮痛作用
準シソーラス用語： 50%抑制濃度 ,  阻害剤 ,  シクロオキシゲナーゼ1 ,  *阻害活性 ,  *シクロオキシゲナーゼ2 ,  *疼痛緩和 ,  *カルコン類 ,  *クロメン類 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： カルコン誘導体 ,  クロメンまたはベンゾ[f]クロメン ,  抗炎症 ,  鎮痛薬 ,  COX-1/COX-2

分類 (2件)： 薬物の合成  (GV01030F) ,  薬物の構造活性相関  (GV01050B)

タイトルに関連する用語 (8件)： クロメン ,  カルコン誘導体 ,  設計 ,  抗炎症 ,  鎮痛 ,  COX-2 ,  阻害活性 ,  評価