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J-GLOBAL ID：201902261589934078   整理番号：19A0176919

陽電子放出断層撮影イメージングのための[18F]マレイミドに基づくグリコーゲンシンターゼキナーゼ-3βリガンドの開発【JST・京大機械翻訳】

Development of [¹⁸F]Maleimide-Based Glycogen Synthase Kinase-3β Ligands for Positron Emission Tomography Imaging

著者 (16件)： Hu Kongzhen (Department of Chemistry, Institute of Chemical Biology and Drug Discovery, Stony Brook University, New York, United States) ,  Patnaik Debasis (Chemical Neurobiology Laboratory, Center for Genomic Medicine, Departments of Neurology & Psychiatry, Massachusetts General Hospital and Harvard Medical School, Massachusetts, United States) ,  Collier Thomas Lee (Gordon Center for Medical Imaging & Nuclear Medicine and Molecular Imaging, Massachusetts General Hospital & Department of Radiology, Harvard Medical School, Massachusetts, United States) ,  Lee Katarzyna N. (Department of Chemistry, Institute of Chemical Biology and Drug Discovery, Stony Brook University, New York, United States) ,  Gao Han (Department of Chemistry, Institute of Chemical Biology and Drug Discovery, Stony Brook University, New York, United States) ,  Swoyer Matthew R. (Department of Chemistry, Institute of Chemical Biology and Drug Discovery, Stony Brook University, New York, United States) ,  Rotstein Benjamin H. (Gordon Center for Medical Imaging & Nuclear Medicine and Molecular Imaging, Massachusetts General Hospital & Department of Radiology, Harvard Medical School, Massachusetts, United States) ,  Krishnan Hema S. (Gordon Center for Medical Imaging & Nuclear Medicine and Molecular Imaging, Massachusetts General Hospital & Department of Radiology, Harvard Medical School, Massachusetts, United States) ,  Liang Steven H. (Gordon Center for Medical Imaging & Nuclear Medicine and Molecular Imaging, Massachusetts General Hospital & Department of Radiology, Harvard Medical School, Massachusetts, United States) ,  Wang Jin (Department of Chemistry, Institute of Chemical Biology and Drug Discovery, Stony Brook University, New York, United States) ,  Yan Zhiqiang (State Key Laboratory of Electroanalytical Chemistry Changchun Institute of Applied Chemistry, Chinese Academy of Sciences, Jilin, China) ,  Hooker Jacob M. (Division of Nuclear Medicine and Molecular Imaging, Department of Radiology, Massachusetts General Hospital, Massachusetts, United States) ,  Hooker Jacob M. (Athinoula A. Martinos Center for Biomedical Imaging, Massachusetts General Hospital and Harvard Medical School, Massachusetts, United States) ,  Vasdev Neil (Gordon Center for Medical Imaging & Nuclear Medicine and Molecular Imaging, Massachusetts General Hospital & Department of Radiology, Harvard Medical School, Massachusetts, United States) ,  Haggarty Stephen J. (Chemical Neurobiology Laboratory, Center for Genomic Medicine, Departments of Neurology & Psychiatry, Massachusetts General Hospital and Harvard Medical School, Massachusetts, United States) ,  Ngai Ming-Yu (Department of Chemistry, Institute of Chemical Biology and Drug Discovery, Stony Brook University, New York, United States)
資料名： ACS Medicinal Chemistry Letters  (ACS Medicinal Chemistry Letters)
巻： 8  号： 3  ページ： 287-292  発行年： 2017年 
JST資料番号： W5043A  ISSN： 1948-5875  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 短報  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： グリコーゲンシンターゼキナーゼ-3β(GSK-3β)の調節不全は神経変性及び精神疾患の病因に関与する。したがって,陽電子放出断層撮影(PET)イメージングのためのGSK-3β放射性トレーサーの開発は,生体におけるGSK-3βの活性と中枢神経系障害の間のリンクのより良い理解を可能にし,酵素の異常な活性の早期検出を可能にする。ここでは,高親和性GSK-3β阻害剤である一連のフッ素置換マレイミド誘導体の合成と生物学的評価を報告する。潜在的なGSK-3βトレーサ[18F]10aの放射性合成を達成した。げっ歯類における予備的in vivo PETイメージング研究は,脳では可飽和結合は観察されなかったが,中程度の脳取り込みを示した。中枢神経系のPETイメージングのための強力な[18F]標識GSK-3放射性トレーサーを開発するためのリード足場の更なる精密化が必要である。Copyright 2019 American Chemical Society All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 齧歯類 ,  *画像処理 ,  中枢神経系 ,  病因 ,  *PET【トモグラフィー】 ,  フッ素化 ,  親和性 ,  酵素 ,  精神病 ,  脂肪族カルボン酸 ,  オレフィン化合物 ,  酸イミド ,  不飽和カルボン酸
準シソーラス用語： 阻害剤 ,  グリコーゲンシンターゼキナーゼ3β ,  グリコーゲンシンターゼキナーゼ3 ,  神経変性 ,  *リガンド , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (4件)： グリコーゲン合成酵素キナーゼ-3 ,  PETイメージング ,  放射性フッ素化 ,  マレイミド

分類 (1件)： 細胞生理一般  (EF02010S)

物質索引 (1件)： マレイミド

タイトルに関連する用語 (6件)： 陽電子放出断層撮影 ,  イメージング ,  マレイミド ,  グリコーゲンシンターゼキナーゼ-3β ,  リガンド ,  開発