文献

J-GLOBAL ID：201902262699074753   整理番号：19A0656286

強力なμ-オピオイド受容体作動薬としての6-デスオキソ-N-メチルモルフィナン類の合成,薬理学および分子ドッキング研究【JST・京大機械翻訳】

Synthesis, Pharmacology, and Molecular Docking Studies on 6-Desoxo-N-methylmorphinans as Potent μ-Opioid Receptor Agonists

著者 (7件)： Dumitrascuta Maria (Department of Pharmaceutical Chemistry, Institute of Pharmacy and Center for Molecular Biosciences Innsbruck (CMBI), University of Innsbruck, Austria) ,  Ben Haddou Tanila (Department of Pharmaceutical Chemistry, Institute of Pharmacy and Center for Molecular Biosciences Innsbruck (CMBI), University of Innsbruck, Austria) ,  Guerrieri Elena (Department of Pharmaceutical Chemistry, Institute of Pharmacy and Center for Molecular Biosciences Innsbruck (CMBI), University of Innsbruck, Austria) ,  Noha Stefan M. (Department of Pharmaceutical Chemistry, Institute of Pharmacy and Center for Molecular Biosciences Innsbruck (CMBI), University of Innsbruck, Austria) ,  Schlaefer Lea (Department of Pharmaceutical Chemistry, Institute of Pharmacy and Center for Molecular Biosciences Innsbruck (CMBI), University of Innsbruck, Austria) ,  Schmidhammer Helmut (Department of Pharmaceutical Chemistry, Institute of Pharmacy and Center for Molecular Biosciences Innsbruck (CMBI), University of Innsbruck, Austria) ,  Spetea Mariana (Department of Pharmaceutical Chemistry, Institute of Pharmacy and Center for Molecular Biosciences Innsbruck (CMBI), University of Innsbruck, Austria)
資料名： Journal of Medicinal Chemistry  (Journal of Medicinal Chemistry)
巻： 60  号： 22  ページ： 9407-9412  発行年： 2017年 
JST資料番号： D0102A  ISSN： 0022-2623  CODEN： JMCMAR  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 短報  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： モルフィナン骨格の位置6は,in vitroおよびin vivoでμ-オピオイド受容体(MOR)活性において重要な役割を果たしている。リガンド-MOR相互作用,シグナル伝達及び抗侵害受容に関するN-メチルモルフィナン-6-オン1-4における6-カルボニル基欠失の結果について述べた。6-デソキソ化合物1a,2aおよび4aは,それらの6-ケト対応物と類似のプロファイルを示したが,6-デスオキソ-14-ベンジルオキシ置換3aは,その類似体3と比較して,MOR結合およびアゴニスト活性および異なる結合様式を有意に増加させた。Copyright 2019 American Chemical Society All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 相互作用 ,  *薬理学 ,  in vitro実験 ,  類似物質 ,  細胞情報伝達 ,  *オピエート受容体 ,  窒素複素環化合物 ,  架橋化合物 ,  モルフィナンアルカロイド ,  芳香族縮合化合物
準シソーラス用語： 侵害受容 ,  *分子ドッキング ,  *アゴニスト , 【Automatic Indexing@JST】

分類 (2件)： 酵素製剤・酵素阻害剤の基礎研究  (GW21010W) ,  薬物の構造活性相関  (GV01050B)

物質索引 (1件)： モルフィナン

タイトルに関連する用語 (5件)： オピオイド受容体 ,  作動薬 ,  薬理学 ,  分子ドッキング ,  研究