カエル坐骨神経における複合活動電位の全身麻酔薬プロポフォールによる阻害とその化学構造【JST・京大機械翻訳】

Magori Nobuya; Fujita Tsugumi; Mizuta Kotaro; Kumamoto Eiichi

文献

J-GLOBAL ID：201902264353675989 整理番号：19A1132868

カエル坐骨神経における複合活動電位の全身麻酔薬プロポフォールによる阻害とその化学構造【JST・京大機械翻訳】

Inhibition by general anesthetic propofol of compound action potentials in the frog sciatic nerve and its chemical structure

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巻： 392 号： 3 ページ： 359-369 発行年： 2019年
JST資料番号： D0140A ISSN： 0028-1298 CODEN： NSAPCC 資料種別：逐次刊行物 (A)
記事区分：原著論文発行国：ドイツ (DEU) 言語：英語 (EN)

静脈内全身麻酔薬プロポフォール(2,6-ジイソプロピルフェノール)は神経伝導を阻害する能力を有するが,これは完全には検討されていない。種々の薬剤はそれらの化学構造に依存して化合物活動電位(CAP)を阻害する。神経伝導阻害において重要なプロポフォールの化学構造を決定するために,著者らはエアギャップ法を用いてカエル坐骨神経から記録された高速伝導性CAPに及ぼすプロポフォールとその関連化合物の影響を調べた。プロポフォールは濃度依存的にCAPのピーク振幅を減少させ,最大阻害濃度(IC50)は0.14mMであった。類似の阻害は,他のフェノール類,4-sec-ブチルフェノールおよび4-アミルフェノール類(それぞれIC50値:0.33および0.20mM)により生成された。これらおよびより多くのフェノール類(4-イソプロピルフェノール,4-tert-ブチルフェノールおよび4-テル-アミルフェノール;以前に公表されたデータ)に対するIC50値は,それらのオクタノール-水分配係数の対数と相関していた。ケトン基(ラズベリーケトン)とアルコール(3-フェニル-1-プロパノールと2-フェニルエチルアルコール)を有するフェノールは,上記のフェノールより効果的にCAPを阻害した。局所麻酔薬(LA)ベンゾカインは,CAPピーク振幅を0.80mMのIC50で減少させた。他のLAと比較すると,プロポフォール活性はロピバカイン,レボブピバカインおよびプラモキシンのそれらに近かったが,ベンゾカイン活性はコカインおよびリドカインのそれらと類似していた。プロポフォールは,おそらく,プロポフォールのベンゼン環に結合したイソプロピルおよびヒドロキシル基とその親油性により,神経伝導を阻害すると結論した。プロポフォールの有効性は,いくつかのLAのそれらに匹敵する。これらの結果は,局所的に適用された時に鎮痛を示すプロポホル関連薬剤の開発に役立つであろう。Copyright 2018 Springer-Verlag GmbH Germany, part of Springer Nature Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

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心臓作用薬の基礎研究 , 血管作用薬・降圧薬の基礎研究 , 全身麻酔薬の基礎研究

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