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J-GLOBAL ID：201902265088160858   整理番号：19A0176381

ヒプロメロース誘導体で安定化した高過飽和ニフェジピン溶液の相分離挙動の直接NMRモニタリング【JST・京大機械翻訳】

Direct NMR Monitoring of Phase Separation Behavior of Highly Supersaturated Nifedipine Solution Stabilized with Hypromellose Derivatives

著者 (3件)： Ueda Keisuke (Graduate School of Pharmaceutical Sciences, Chiba University, Japan) ,  Higashi Kenjirou (Graduate School of Pharmaceutical Sciences, Chiba University, Japan) ,  Moribe Kunikazu (Graduate School of Pharmaceutical Sciences, Chiba University, Japan)
資料名： Molecular Pharmaceutics  (Molecular Pharmaceutics)
巻： 14  号： 7  ページ： 2314-2322  発行年： 2017年 
JST資料番号： W3686A  ISSN： 1543-8384  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 著者らは,低水溶性ニフェジピン(NIF)の過飽和状態の相分離挙動と維持機構を,ハイプロメロース(HPMC)誘導体溶液中で研究した。高度に過飽和したNIFは,HPMC誘導体を含む水溶液からの相分離を通してNIFに富むナノ液滴を形成した。バルク水相中の溶解性NIF濃度は水溶液からのNIFの相分離により制限された。HPMC誘導体はNIFに富むナノ液滴を安定化し,数時間,相分離NIFによりNIF過飽和を維持した。NIFリッチ相のサイズは水溶液に溶解したHPMC誘導体に依存して異なったが,液滴サイズはNIF過飽和がNIF結晶化なしで維持される時間と相関しなかった。HPMCアセテートとHPMC酢酸コハク酸(HPMC-AS)は,HPMCと比較して,相分離NIFを含むNIF過飽和を効果的に維持した。さらに,HPMC-ASは,酸性条件でより効果的にNIF過飽和を安定化した。NIF過飽和溶液の溶液1H NMR測定は,HPMC誘導体が水溶液からNIFの相分離中にNIFリッチ相に分布することを明らかにした。HPMC誘導体の疎水性はNIFリッチ相へのその分布に強く影響した。さらに,HPMC-ASのNIFリッチ相への分布は,HPMC-ASのより低い水溶性のために,より低いpHで促進された。NIFリッチ相への多量のHPMC誘導体の分布はNIFリッチ相からのNIF結晶化の強い阻害を誘導した。溶液NMR法によって直接モニターされた薬物に富む相へのポリマ分布は,薬物に富む相を含む薬物過飽和溶液の安定化効率のための有用な指標となり得る。Copyright 2019 American Chemical Society All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： *過飽和 ,  重合体 ,  液滴径 ,  水溶液 ,  NMR【磁気共鳴】 ,  陽子磁気共鳴 ,  *相分離 ,  疎水性 ,  水相 ,  結晶化 ,  水溶性 ,  窒素複素環化合物 ,  芳香族ニトロ化合物 ,  カルボン酸エステル ,  カルシウム拮抗薬
準シソーラス用語： 過飽和溶液 ,  酸性条件 ,  ナノ液滴 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： 過飽和溶液 ,  1H NMR測定 ,  相分離 ,  ヒプロメルロース ,  ニフェジピン

分類 (5件)： 液状製剤  (GY02020K) ,  多糖類  (CF10054P) ,  生物薬剤学(基礎)  (GY01021U) ,  血管作用薬・降圧薬の基礎研究  (GW07040J) ,  非晶質の構造一般  (BK04010S)

物質索引 (1件)： ニフェジピン

タイトルに関連する用語 (9件)： ヒプロメロース誘導体 ,  安定化 ,  過飽和 ,  ニフェジピン ,  溶液 ,  相分離 ,  挙動 ,  NMR ,  モニタリング