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J-GLOBAL ID：201902265094346904   整理番号：19A0176153

in vitro予測ツールの評価を支援する絶食および給餌状態条件下でのジクロフェナクの消化管および全身動態【JST・京大機械翻訳】

Gastrointestinal and Systemic Disposition of Diclofenac under Fasted and Fed State Conditions Supporting the Evaluation of in Vitro Predictive Tools

著者 (11件)： Van Den Abeele Jens (Drug Delivery and Disposition, KU Leuven, Belgium) ,  Schilderink Ronald (TNO, The Netherlands) ,  Schilderink Ronald (Triskelion B.V., The Netherlands) ,  Schneider Felix (Department of Biopharmaceutics and Pharmaceutical Technology, Center of Drug Absorption and Transport, University of Greifswald, Germany) ,  Mols Raf (Drug Delivery and Disposition, KU Leuven, Belgium) ,  Minekus Mans (TNO, The Netherlands) ,  Minekus Mans (Triskelion B.V., The Netherlands) ,  Weitschies Werner (Department of Biopharmaceutics and Pharmaceutical Technology, Center of Drug Absorption and Transport, University of Greifswald, Germany) ,  Brouwers Joachim (Drug Delivery and Disposition, KU Leuven, Belgium) ,  Tack Jan (Translational Research Center for Gastrointestinal Disorders (TARGID), KU Leuven, Belgium) ,  Augustijns Patrick (Drug Delivery and Disposition, KU Leuven, Belgium)
資料名： Molecular Pharmaceutics  (Molecular Pharmaceutics)
巻： 14  号： 12  ページ： 4220-4232  発行年： 2017年 
JST資料番号： W3686A  ISSN： 1543-8384  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 本研究では,弱酸性BCSクラスII薬物ジクロフェナクの消化管配置および絶食および給餌状態条件下でのヒトにおける全身薬物曝露に対する意味についてのさらなる洞察を得ることを目的とした。この目的のために,消化管および血液試料を,異なる状態でのジクロフェナク(すなわちCataflam)のカリウム塩の市販錠剤の経口摂取後の健康なボランティアから収集した。続いて,これらのin vivoデータは,複雑さの異なるレベル,すなわち,従来のUSP II溶解装置,試験装置を通した動的開放流の修正版,および最近開発された高度胃区画(TIMagc)を装備したTNO胃腸モデルの評価のための参照として役立った。in vivoデータは,胃環境の酸性度に関連して,絶食胃における薬物溶解および/または即時の沈殿の障害を示唆した。同様に,胃における固体薬物材料の膨大な存在が供給状態条件下で観察され,これは食事による薬物摂取後の胃内錠剤崩壊の著しい遅延に起因すると考えられた。胃から十二指腸への固体薬物の排出は,一般的に両試験条件において急速な腸内薬物(re)溶解をもたらし,ジクロフェナクに対する全体的全身曝露の程度に対する食品効果の欠如を説明した。in vitroツールは,この化合物のin vivo管腔内(および全身)配置を予測することができることが分かった。その程度は,胃腸プロセス(es)の動力学的性質が研究される程度に依存することがシミュレーションされた。Copyright 2019 American Chemical Society All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 高速度 ,  *予測 ,  ボランティア ,  食品 ,  *in vitro実験 ,  溶解 ,  *絶食 ,  薬物動力学 ,  試験装置 ,  ヒト ,  芳香族アミン ,  芳香族塩素化合物 ,  アミノカルボン酸 ,  第二アミン
準シソーラス用語： 健康 ,  経口摂取 ,  *全身 ,  *消化管 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (8件)： 経口薬物送達 ,  生物薬剤学 ,  消化管 ,  食品効果 ,  薬物動態 ,  USP II溶解装置 ,  試験装置を通る動的開放流 ,  TIMAGC

分類 (3件)： 胃  (EJ06030C) ,  腸  (EJ06040N) ,  生体系モデル一般  (EL02010K)

物質索引 (1件)： ジクロフェナク

タイトルに関連する用語 (9件)： 予測 ,  ツール ,  評価 ,  支援 ,  絶食 ,  給餌 ,  ジクロフェナク ,  消化管 ,  全身