抗結核性ニトロイミダゾールの再検討  プレトマニドの認証3-ニトロ異性体の合成と活性【JST・京大機械翻訳】

Thompson Andrew M.; Bonnet Muriel; Lee Ho H.; Franzblau Scott G.; Wan Baojie; Wong George S.; Cooper Christopher B.; Denny William A.

文献

J-GLOBAL ID：201902266411682233 整理番号：19A0176883

抗結核性ニトロイミダゾールの再検討プレトマニドの認証3-ニトロ異性体の合成と活性【JST・京大機械翻訳】

Antitubercular Nitroimidazoles Revisited: Synthesis and Activity of the Authentic 3-Nitro Isomer of Pretomanid

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資料名：
巻： 8 号： 12 ページ： 1275-1280 発行年： 2017年
JST資料番号： W5043A ISSN： 1948-5875 資料種別：逐次刊行物 (A)
記事区分：短報発行国：アメリカ合衆国 (USA) 言語：英語 (EN)

4-および5-ニトロイミダゾールの好気的および嫌気的活性に関連する構造的特徴の公表された研究は,プレトマンイドの3-ニトロ異性体,8がニトロレダクターゼ突然変異体Mycobacterium tuberculosisに対する興味ある能力を示すことを見出した。しかし,初期プロセス最適化研究から分離した2つの微量副産物の最近の核磁気共鳴分析は,プレトマンイドの大規模合成に向けて,特に8に対して構造割当質問を高め,さらなる研究を刺激した。報告された化合物が6-ニトロイミドアゾオキサゾール誘導体であることを見出し,トリフルオロ酢酸又は無水酢酸中でのキラルなデスニトロイミダゾオキサジンアルコール26のニトロ化による真正8のde novo合成を開発し,X線結晶構造を通してその同一性を検証した。残念ながら,8つは抗結核活性(MIC>128μM)を示さなかったが,2番目の副産物(3′-メチルプレトマンイド)は好気性アッセイにおいてプレトマンイドより8倍強力であった。これらの知見は,二環ニトロイミダゾールに対する標的特異性をさらに明らかにし,それは将来の臨床耐性のイベントにおいて重要になる可能性がある。Copyright 2019 American Chemical Society All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

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イミダゾール , 薬物の構造活性相関 , 薬物の合成

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抗結核性ニトロイミダゾールの再検討 プレトマニドの認証3-ニトロ異性体の合成と活性【JST・京大機械翻訳】

抗結核性ニトロイミダゾールの再検討プレトマニドの認証3-ニトロ異性体の合成と活性【JST・京大機械翻訳】