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J-GLOBAL ID:201902266940165836   整理番号:19A0657175

高分子/薬物粒子の水溶液溶解中のナノ構造の直接観察【JST・京大機械翻訳】

Direct Observation of Nanostructures during Aqueous Dissolution of Polymer/Drug Particles
著者 (9件):
資料名:
巻: 50  号:ページ: 3143-3152  発行年: 2017年 
JST資料番号: B0952A  ISSN: 0024-9297  CODEN: MAMOBX  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: アメリカ合衆国 (USA)  言語: 英語 (EN)
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固体分散液(SDs),活性医薬品成分(API)の準安定混合物,および高分子賦形剤の水溶性強化機構を解明するために,リン酸緩衝生理食塩水(PBS)中のヒドロキシプロピルメチルセルロースコハク酸塩(HPMCAS)SDsの溶解を調べた。高分子に対して10,25及び50wt%の負荷で,2つの疎水性活性医薬品,フェニトイン及びプロブコールを用いた。HPMCAS溶液の光散乱測定により,重合体自身は,テトラヒドロフランとPBSの両方において,~10と~100nmサイズの構造(それぞれ,線形および共有結合高分子鎖に起因する)の混合物を形成することを示した。測定により,PBSは37°C以下でHPMCASに対する低溶媒であり,溶液中のそれ自身または他の疎水性種と会合する高分子を誘導する可能性があることも明らかになった。HPMCASのin vitroでの溶解の間,APIとしてのフェニトインまたはプロブコールのいずれかを含む,ポリマーおよび疎水性薬物は<100nmの非晶質ナノ粒子を形成した。低温透過型電子顕微鏡(イメージングと電子回折の両方)と小角X線散乱の組合せを用いて,両方の薬物について,SD溶解プロファイルとナノ構造進化の間の直接相関を発見した。言い換えると,溶解分析で測定される薬物は,ナノ粒子の形で上清に保持されている。ナノ粒子のサイズ,形状及び寿命は薬物の同一性,負荷及び標的濃度の関数であった。これらの知見は,SD溶解に対する持続性ナノ構造の重要性,特に過飽和の維持に対する重要性を確認した。Copyright 2019 American Chemical Society All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】
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分類 (1件):
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高分子固体の構造と形態学 
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