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J-GLOBAL ID：201902267220211272   整理番号：19A0176894

新規GPR40アゴニストを開発するためのインドール-5-プロパン酸誘導体のSAR研究【JST・京大機械翻訳】

SAR Studies of Indole-5-propanoic Acid Derivatives To Develop Novel GPR40 Agonists

著者 (7件)： Yoon Dong-Oh (School of Pharmacy, Sungkyunkwan University) ,  Zhao Xiaodi (School of Pharmacy, Sungkyunkwan University) ,  Son Dohyun (School of Pharmacy, Sungkyunkwan University) ,  Han Jung Tae (Department of Chemistry, Sungkyunkwan University) ,  Yun Jaesook (Department of Chemistry, Sungkyunkwan University) ,  Shin Dongyun (College of Pharmacy, Gachon University, South Korea) ,  Park Hyun-Ju (School of Pharmacy, Sungkyunkwan University)
資料名： ACS Medicinal Chemistry Letters  (ACS Medicinal Chemistry Letters)
巻： 8  号： 12  ページ： 1336-1340  発行年： 2017年 
JST資料番号： W5043A  ISSN： 1948-5875  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 短報  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： G蛋白質共役受容体40(GPR40)は,膵臓β細胞からのグルコース刺激インシュリン分泌(GSIS)の遊離脂肪酸仲介増強における役割のため,2型糖尿病の治療に対する魅力的な薬物標的であると考えられている。一連のインドール-5-プロパン酸化合物を合成し,それらのGPR40アゴニスト活性を,MIN-6インスリノーマ細胞における活性化T細胞レポーターアッセイおよびGSISアッセイの核因子により評価した。3つの化合物,8時間(EC50=58.6nM),8i(EC50=37.8nM),および8o(EC50=9.4nM)が,良好なGSIS効果を有する強力なGPR40作動薬として同定された。Copyright 2019 American Chemical Society All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： *2型糖尿病 ,  インスリノーマ ,  遊離脂肪酸
準シソーラス用語： NF-AT ,  GPR40作動薬 ,  EC50 ,  レポーターアッセイ ,  創薬標的 ,  インスリン分泌 ,  インスリン分泌細胞 ,  構造活性相関研究 ,  *アゴニスト ,  *GPR40 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (4件)： GPR40アゴニスト ,  インドール-5-プロパン酸 ,  NFATレポーターアッセイ ,  グルコース刺激インスリン分泌(GSIS)

分類 (3件)： 細胞膜の受容体  (EF04030C) ,  糖質代謝作用薬の基礎研究  (GW13020Q) ,  糖質代謝作用薬の臨床への応用  (GW13030B)

タイトルに関連する用語 (8件)： GPR40 ,  アゴニスト ,  開発 ,  インドール ,  プロパン酸 ,  誘導体 ,  SAR ,  研究