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J-GLOBAL ID：201902267280809087   整理番号：19A0176952

免疫腫瘍学のための非常に強力で選択的なインドールアミン-2,3-ジオキシゲナーゼ1(IDO1)阻害剤,INCB24360(Epacadostat)【JST・京大機械翻訳】

INCB24360 (Epacadostat), a Highly Potent and Selective Indoleamine-2,3-dioxygenase 1 (IDO1) Inhibitor for Immuno-oncology

著者 (26件)： Yue Eddy W. (Incyte Corporation, Delaware, United States) ,  Sparks Richard (Incyte Corporation, Delaware, United States) ,  Polam Padmaja (Incyte Corporation, Delaware, United States) ,  Modi Dilip (Incyte Corporation, Delaware, United States) ,  Douty Brent (Incyte Corporation, Delaware, United States) ,  Wayland Brian (Incyte Corporation, Delaware, United States) ,  Glass Brian (Incyte Corporation, Delaware, United States) ,  Takvorian Amy (Incyte Corporation, Delaware, United States) ,  Glenn Joseph (Incyte Corporation, Delaware, United States) ,  Zhu Wenyu (Incyte Corporation, Delaware, United States) ,  Bower Michael (Incyte Corporation, Delaware, United States) ,  Liu Xiangdong (Incyte Corporation, Delaware, United States) ,  Leffet Lynn (Incyte Corporation, Delaware, United States) ,  Wang Qian (Incyte Corporation, Delaware, United States) ,  Bowman Kevin J. (Incyte Corporation, Delaware, United States) ,  Hansbury Michael J. (Incyte Corporation, Delaware, United States) ,  Wei Min (Incyte Corporation, Delaware, United States) ,  Li Yanlong (Incyte Corporation, Delaware, United States) ,  Wynn Richard (Incyte Corporation, Delaware, United States) ,  Burn Timothy C. (Incyte Corporation, Delaware, United States) ,  Koblish Holly K. (Incyte Corporation, Delaware, United States) ,  Fridman Jordan S. (Incyte Corporation, Delaware, United States) ,  Emm Tom (Incyte Corporation, Delaware, United States) ,  Scherle Peggy A. (Incyte Corporation, Delaware, United States) ,  Metcalf Brian (Incyte Corporation, Delaware, United States) ,  Combs Andrew P. (Incyte Corporation, Delaware, United States)
資料名： ACS Medicinal Chemistry Letters  (ACS Medicinal Chemistry Letters)
巻： 8  号： 5  ページ： 486-491  発行年： 2017年 
JST資料番号： W5043A  ISSN： 1948-5875  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 短報  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： データ中心の薬用化学アプローチにより,強力で選択的なIDO1阻害剤4f,INCB24360(epacadostat)の発明が可能になった。INCB24360の分子構造は,ヒドロキシアミジン,フラザン,臭化物,およびスルファミドを含む薬物物質において,いくつかの以前に知られていない,または未利用の官能基を含んでいる。これらの部分は単一構造で一緒に取り込まれ,「薬物様」空間の外側に落下する化合物を与える。それにもかかわらず,in vitro ADMEデータは,試験した全ての種(ラット,イヌ,サル)で観察された良好な細胞透過性と経口バイオアベイラビリティと一致した。4fの小分子結晶構造で観察された広範な分子内水素結合は,観察された透過性とPKに大きく寄与すると信じられる。抗PD1 mAb pembrolizumabと併用したエパコスタットは,切除不能または転移性黒色腫患者における第3相臨床試験において現在研究されている。Copyright 2019 American Chemical Society All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： in vitro実験 ,  臨床試験 ,  *ジオキシゲナーゼ ,  ラット ,  臭化物 ,  分子内水素結合 ,  分子構造 ,  小分子 ,  結晶構造 ,  スルファミド
準シソーラス用語： 切除不能 ,  経口バイオアベイラビリティ ,  ADME ,  官能基 ,  *阻害剤 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： Epacadostat ,  INCB24360 ,  IDO1 ,  データ中心の医薬品化学 ,  免疫腫瘍学

分類 (2件)： 酵素製剤・酵素阻害剤の基礎研究  (GW21010W) ,  抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A)

タイトルに関連する用語 (4件)： 免疫 ,  腫瘍学 ,  ジオキシゲナーゼ ,  阻害剤