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J-GLOBAL ID：201902267535240038   整理番号：19A2822196

健常ボランティアにおけるロクロニウムおよびベクロニウムの作用を逆転させるための新規薬剤,ADAMガンマデクスナトリウムの安全性,耐容性および薬物動態【JST・京大機械翻訳】

Safety, tolerability, and pharmacokinetics of adamgammadex sodium, a novel agent to reverse the action of rocuronium and vecuronium, in healthy volunteers

著者 (15件)： Jiang YingYing (Laboratory of Anesthesia and Critical Care Medicine, Department of Anesthesiology, Translational Neuroscience Center, West China Hospital, Sichuan University, Chengdu, Sichuan, China) ,  Jiang YingYing (National-Local Joint Engineering Research Center of Translational Medicine of Anesthesiology, West China Hospital, Sichuan University, Chengdu, Sichuan, China) ,  Zhang YuJun (Laboratory of Anesthesia and Critical Care Medicine, Department of Anesthesiology, Translational Neuroscience Center, West China Hospital, Sichuan University, Chengdu, Sichuan, China) ,  Zhang YuJun (National-Local Joint Engineering Research Center of Translational Medicine of Anesthesiology, West China Hospital, Sichuan University, Chengdu, Sichuan, China) ,  Zhang YuJun (Sichuan Engineering Laboratory of Transformation Medicine of Anesthesiology, West China Hospital, Sichuan University, Chengdu, Sichuan, China) ,  Xiang ShunJu (Laboratory of Anesthesia and Critical Care Medicine, Department of Anesthesiology, Translational Neuroscience Center, West China Hospital, Sichuan University, Chengdu, Sichuan, China) ,  Zhao WenLing (Laboratory of Anesthesia and Critical Care Medicine, Department of Anesthesiology, Translational Neuroscience Center, West China Hospital, Sichuan University, Chengdu, Sichuan, China) ,  Zhao WenLing (National-Local Joint Engineering Research Center of Translational Medicine of Anesthesiology, West China Hospital, Sichuan University, Chengdu, Sichuan, China) ,  Zhao WenLing (Sichuan Engineering Laboratory of Transformation Medicine of Anesthesiology, West China Hospital, Sichuan University, Chengdu, Sichuan, China) ,  Liu Jin (Laboratory of Anesthesia and Critical Care Medicine, Department of Anesthesiology, Translational Neuroscience Center, West China Hospital, Sichuan University, Chengdu, Sichuan, China) ,  Liu Jin (National-Local Joint Engineering Research Center of Translational Medicine of Anesthesiology, West China Hospital, Sichuan University, Chengdu, Sichuan, China) ,  Liu Jin (Sichuan Engineering Laboratory of Transformation Medicine of Anesthesiology, West China Hospital, Sichuan University, Chengdu, Sichuan, China) ,  Zhang WenSheng (Laboratory of Anesthesia and Critical Care Medicine, Department of Anesthesiology, Translational Neuroscience Center, West China Hospital, Sichuan University, Chengdu, Sichuan, China) ,  Zhang WenSheng (National-Local Joint Engineering Research Center of Translational Medicine of Anesthesiology, West China Hospital, Sichuan University, Chengdu, Sichuan, China) ,  Zhang WenSheng (Sichuan Engineering Laboratory of Transformation Medicine of Anesthesiology, West China Hospital, Sichuan University, Chengdu, Sichuan, China)
資料名： European Journal of Pharmaceutical Sciences  (European Journal of Pharmaceutical Sciences)
巻： 141  ページ： Null  発行年： 2020年 
JST資料番号： W0673A  ISSN： 0928-0987  CODEN： EPSCED  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 神経筋遮断薬(NMBs)は,運動ニューロン上のN2-ニコチン受容体における神経筋伝達を選択的に遮断し,骨格筋を麻痺させ,気管挿管と外科的処置を容易にするために主に使用される。急速な反転は,重大なブロックを避けて,回復時間を減らすために,臨床診療において必要である。Adamgammadexナトリウムは,親油性コアと親水性外側末端からなる修飾γ-シクロデキストリン誘導体であり,ロcuとベクロニウムの遊離分子と不活性なタイト包接錯体を形成する。前臨床試験において,adamガgamはビーグル犬におけるロcuにより誘導された神経筋遮断の濃度依存的復帰効果を産生した。さらに,adamガマdexは,sugammadexおよび他の臨床的に使用された神経筋ブロック拮抗薬よりも潜在的副作用が少なかった。本研究では,健常ボランティアにおけるアダガマmaの単回静脈注射の安全性,忍容性,および薬物動態を評価することを目的とした。中国食品医薬品局により承認され,52人の健康なボランティア(半分の男性と半分の女性)が,この単一センター,無作為化,二重盲検プラセボ対照研究に登録された。本研究では重篤な副作用は起こらなかった。adamgammadexにおける副作用の全体的頻度は,プラセボにおけるそれと類似しており,そして,adamgammadexにおける特異的有害作用は全くなかった。副作用を有するボランティアのすべては,治療または介入なしで正常に回復した。薬物動態研究において,半減期,T_max,およびクリアランスの値は有意に変化せず,C_maxとAUC_0-∞は,増加する用量の類似の比率で増加した。adamgammadexの用量比例性分析のために,傾斜の推定は1に近く,それは投与後の1(AUC_0-∞,0.9965[90%CI,0.9468,1.046]),C_max,0.9462[90%CI,0.8800,1.012])と有意差はなかった。したがって,血漿におけるアダマma曝露は用量比例的に増加した。尿路は,adamガgamに対する有意な排泄経路であり,それは8時間でほとんど完了する。本研究におけるすべての結果は,adamガgamが新しい安全な神経筋遮断薬である可能性があることを示した。Copyright 2019 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 二重盲検法 ,  運動神経 ,  半減期 ,  骨格筋 ,  排泄 ,  偽薬 ,  *副作用 ,  親水性 ,  クリアランス ,  気管内挿管 ,  神経筋遮断薬 ,  包接化合物 ,  ニコチン受容体 ,  血漿 ,  窒素複素環化合物 ,  ステロール ,  第四アンモニウム ,  脂環式アルコール ,  カルボン酸エステル ,  ジオール ,  第二アルコール

著者キーワード (5件)： 神経筋ブロック拮抗薬 ,  第1相試験 ,  線量漸増 ,  薬物動態 ,  ADAMガンマデクスナトリウム

分類 (1件)： 生物薬剤学(基礎)  (GY01021U)

物質索引 (1件)： ベクロニウム

タイトルに関連する用語 (9件)： 健常ボランティア ,  ロクロニウム ,  ベクロニウム ,  逆転 ,  新規薬剤 ,  ADAM ,  安全性 ,  耐容性 ,  薬物動態