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J-GLOBAL ID:201902269307093770   整理番号:19A0176760

ピロロベンゾジアゼピンにおけるアルキルプロリン部分の多様性は統一ビルディングブロックの凝縮後修飾から生じる【JST・京大機械翻訳】

Diversity of Alkylproline Moieties in Pyrrolobenzodiazepines Arises from Postcondensation Modifications of a Unified Building Block
著者 (7件):
資料名:
巻: 12  号:ページ: 1993-1998  発行年: 2017年 
JST資料番号: W5037A  ISSN: 1554-8937  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 短報  発行国: アメリカ合衆国 (USA)  言語: 英語 (EN)
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抗がん性ピロロベンゾジアゼピン(PBD)は,それらの構造に異常な4-alkyl-L-プロリン誘導体(APD)を含む天然物のいくつかのグループの1つである。PBDsのAPD部分は未知の生合成機構により達成される高い構造多様性により特性化される。培養液のLC-MS分析,給餌実験,および蛋白質分析に基づいて,APDsは以前に仮定されたように,それらの最終型においてPBDに組み込まれないことを示した。代わりに,均一なビルディングブロック,4-プロピリデン-L-プロリンまたは4-エチリデン-L-プロリンが縮合反応に入る。その後の縮合後段階は,FAD依存性オキシドレダクターゼにより触媒される付加的二重結合の導入により開始され,これはアントラマイシン生合成からのORF7により示された。得られた二重結合配置は,おそらくAPD部分の更なる修飾の必要条件を表している。本研究は,天然PBDのAPD部分の多様化に関する一般的洞察を与え,新しいPBD系抗腫瘍化合物の前駆体指向及び組合せ生合成に対する原理証明を提供した。Copyright 2019 American Chemical Society All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】
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, 【Automatic Indexing@JST】
分類 (2件):
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抗腫よう薬の基礎研究  ,  七員複素環化合物 
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