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J-GLOBAL ID:201902269972262196   整理番号:19A2028140

IL-6誘導STAT3活性化に対するAmpelopsis brevedunculataからの化合物および抽出物の阻害効果【JST・京大機械翻訳】

Inhibitory Effects of Compounds and Extracts from Ampelopsis brevipedunculata on IL-6-Induced STAT3 Activation
著者 (8件):
資料名:
巻: 2018  ページ: Null  発行年: 2018年 
JST資料番号: U7008A  ISSN: 2314-6133  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: イギリス (GBR)  言語: 英語 (EN)
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Ampelopsis brevipedunculata(Maxim.)Trautv.(ab),伝統的な東アジア医学は,いくつかの炎症性疾患に対して保護効果を示す。IL-6誘導JAK2/STAT3活性化阻害剤の探索は,ABエタノール抽出物(ABE)がHep3B細胞におけるIL-6誘導STAT3発現に有意な阻害効果を有することを明らかにした。逆相高速液体クロマトグラフィー(RP-HPLC)を用いたABE(ABEA)のEtOAc可溶性画分の単離と精製により,17の化合物を得た。これらの化合物(1~17)の構造を,1Hおよび13C核磁気共鳴(NMR)分光法ならびにエレクトロスプレイイオン化質量分析(ESI-MS)データに基づいて解明した。ABEとABEAを,STAT3レポーター遺伝子をトランスフェクションしたHep3B細胞を用いてルシフェラーゼアッセイによりスクリーニングした。ABEaはIL-6誘導STAT3発現に対して強力な阻害効果を示した。さらに,これらの効果は,U266細胞におけるSTAT3,JAK2およびERK蛋白質のリン酸化の阻害から生じた。さらに,ABEAから単離した化合物をIL-6刺激STAT3発現に対するそれらの阻害効果について測定した。単離した化合物のうち,ベツリンはルシフェラーゼ分析においてIL-6誘導STAT3活性化に対して最大の阻害効果を示した(IC50値:3.12μM)。STAT3活性化を阻害する可能性のため,A.brevipedunculataは医薬品の興味のある化合物の源と考えられる。Copyright 2018 Hyun-Jae Jang et al. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】
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腫ようの化学・生化学・病理学  ,  遺伝子発現 
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