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J-GLOBAL ID：201902270684546717   整理番号：19A0176114

ファルネシルチオサリチル酸の治療可能性の改善:ヘプタメチンシアニン染料との抱合による腫瘍特異的送達【JST・京大機械翻訳】

Improving Therapeutic Potential of Farnesylthiosalicylic Acid: Tumor Specific Delivery via Conjugation with Heptamethine Cyanine Dye

著者 (14件)： Guan Yang (Department of Radiology and Medical Imaging, University of Virginia) ,  Guan Yang (International Institute for Translational Chinese Medicine, Guangzhou University of Chinese Medicine, China) ,  Zhang Yi (Department of Radiology and Medical Imaging, University of Virginia) ,  Zhang Yi (Uro-Oncology Research Program, Department of Medicine, Cedars-Sinai Medical Center, California, United States) ,  Xiao Li (Department of Radiology and Medical Imaging, University of Virginia) ,  Li Jie (Department of Radiology and Medical Imaging, University of Virginia) ,  Li Jie (School of Materials Science & Engineering, Beijing Institute of Technology, China) ,  Wang Ji-ping (Department of Endocrinology, University of Virginia) ,  Chordia Mahendra D. (Department of Radiology and Medical Imaging, University of Virginia) ,  Liu Zhong-Qiu (International Institute for Translational Chinese Medicine, Guangzhou University of Chinese Medicine, China) ,  Liu Zhong-Qiu (Department of Endocrinology, University of Virginia) ,  Chung Leland W. K. (Uro-Oncology Research Program, Department of Medicine, Cedars-Sinai Medical Center, California, United States) ,  Yue Wei (Department of Endocrinology, University of Virginia) ,  Pan Dongfeng (Department of Radiology and Medical Imaging, University of Virginia)
資料名： Molecular Pharmaceutics  (Molecular Pharmaceutics)
巻： 14  号： 1  ページ： 1-13  発行年： 2017年 
JST資料番号： W3686A  ISSN： 1543-8384  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： RASおよびmTOR阻害剤S-trans-ファルネシルチオサリチル酸(FTS)は,化学療法剤として現在臨床試験を行っている中程度の効力を有する有望な抗癌剤である。FTSは内分泌抵抗性乳癌を含む種々の癌に対してその可能性を示している。しかしながら,その高い疎水性に起因する低い薬物動力学プロファイルは,臨床におけるその継続した進歩に対する主要な障害である。治療の可能性を改善する方法の一つは,標的送達のための方法を開発することにより,癌組織へのバイオアベイラビリティを高めることである。本研究では,FTSを癌標的化ヘプタメチンシアニン染料5と共役させ,FTS染料共役体11を形成した。癌細胞増殖とmTOR阻害に対する共役11の腫瘍標的化特性の効率を,親FTSと比較してin vitroで評価した。MCF7異種移植片の生きたマウスモデルにおける11の癌標的化を,非侵襲的,近赤外蛍光(NIRF)イメージングにより示した。著者らの研究からの結果は,FTSのバイオアベイラビリティがlog P値と癌細胞取り込みによって示されるように実際に改善されることを明確に示唆する。FTS-染料複合体11は親FTS(IC50=~51.3±1.8μM)より高い効力(IC50=16.8±0.5μM)を示し,低濃度(12.5μM)で癌細胞におけるmTOR活性を阻害した。複合体11は,細胞レベル共焦点顕微鏡法と共に,in vivo NIRFイメージング,器官分布およびex vivo腫瘍組織学により観察されるように,腫瘍に特異的に蓄積されることが示された。結論として,癌標的化ヘプタメチンシアニン染料とFTSの抱合は,その薬理学的プロファイルを改善した。Copyright 2019 American Chemical Society All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： *染料 ,  ドラッグデリバリーシステム ,  抗腫瘍薬 ,  複合体 ,  *治療法 ,  画像処理 ,  疎水性 ,  in vitro実験 ,  臨床試験 ,  腫瘍細胞 ,  共役 ,  バイオアベイラビリティ ,  乳房腫瘍 ,  薬物動力学
準シソーラス用語： 腫瘍標的 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (8件)： Ras阻害剤 ,  mTOR阻害剤 ,  癌ターゲッティング ,  ドラッグデリバリー ,  乳癌 ,  ファルネシルチオサリチル酸 ,  ヘプタメチンシアニン染料 ,  NIRFイメージング

分類 (3件)： 抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A) ,  抗腫よう薬の臨床への応用  (GW16020L) ,  腫ようの実験的治療  (GE02040Y)

タイトルに関連する用語 (7件)： 酸 ,  治療 ,  可能性 ,  染料 ,  抱合 ,  腫瘍 ,  送達