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文献
J-GLOBAL ID:201902271894168344   整理番号:19A0253633

ラットへの鼻腔内投与後のノルフロキサシンのin vivo吸収に及ぼす鼻粘液繊毛機能の影響の定量的評価【JST・京大機械翻訳】

Quantitative Estimation of the Effect of Nasal Mucociliary Function on in Vivo Absorption of Norfloxacin after Intranasal Administration to Rats
著者 (11件):
資料名:
巻: 15  号: 10  ページ: 4462-4469  発行年: 2018年 
JST資料番号: W3686A  ISSN: 1543-8384  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: アメリカ合衆国 (USA)  言語: 英語 (EN)
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鼻ドラッグデリバリーは,バイオアベイラビリティの低い薬剤を送達する代替ルートとして注目されている。ペプチドや中枢神経系薬剤のような大分子薬物は鼻腔内送達から利益を得る。鼻腔内投与後の薬物吸収は,鼻粘膜繊毛クリアランスにより測定される薬物の鼻保持に依存する。粘膜繊毛クリアランス(MC)は,鼻薬物吸収の速度と程度の重要な決定因子である。本研究の目的は,鼻適用後のin vivo薬物吸収に及ぼすMCの変化の影響を明らかにし,鼻腔内投与後のバイオアベイラビリティの予測を可能にするために,MCパラメータを導入した薬物動態モデルを正当化することであった。鼻腔内投与後のノルフロキサシン(NFX)の薬物動態を,MC阻害剤のプロプラノロールとアトロピンおよびMCエンハンサーのテルブタリンと塩化アセチルコリンによる前処理による鼻MCの修飾後に評価した。鼻適用後の鼻MCとバイオアベイラビリティとの関係から,薬物吸収の予測を著者らの薬物動態モデルに基づいて試みた。プロプラノロールとアトロピンはNFXのバイオアベイラビリティをそれぞれ90%と40%増強したが,バイオアベイラビリティはテルブタリンに続いて30%,塩化アセチルコリンに続いて40%減少した。MC機能の変化の結果,薬剤の鼻滞留時間に依存して鼻の薬物吸収が変化した。著者らの薬物動態モデルに基づいて,MCが変化した場合でも,鼻薬物吸収は正確に予測できる。この予測システムは,鼻MCの変化による薬物吸収の変化の定量的評価を可能にし,鼻製剤の開発に大きく寄与することが期待される。Copyright 2019 American Chemical Society All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】
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分類 (1件):
分類
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生物薬剤学(基礎) 
物質索引 (4件):
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