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J-GLOBAL ID:201902271921242924   整理番号:19A0880267

ブーストされた経口バイオアベイラビリティを有するドンペリドンナノ結晶: 調製,評価およびポリマー-ドンペリドンナノ結晶相互作用への分子的洞察【JST・京大機械翻訳】

Domperidone nanocrystals with boosted oral bioavailability: fabrication, evaluation and molecular insight into the polymer-domperidone nanocrystal interaction
著者 (12件):
資料名:
巻:号:ページ: 284-297  発行年: 2019年 
JST資料番号: W4295A  ISSN: 2190-393X  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: ドイツ (DEU)  言語: 英語 (EN)
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本研究の目的は,増強されたバイオアベイラビリティを有する安定なドンペリドン(DOMP)ナノ結晶の生産に使用するための適切なポリマーの選択を合理化するために,分子レベル相互作用を使用するための実験的および分子的モデリングアプローチを用いることであった。低エネルギー反溶媒沈殿法を用いて,DOMPの安定なナノ結晶のための高分子の調製とスクリーニングを行った。エチルセルロースは130±3nmの粒子サイズを持つ安定なDOMPナノ結晶の生産に非常に効率的であることが分かった。さらに,ヒドロキシプロピルメチルセルロースとポリビニルアルコールの組合せは,より小さい粒子サイズ(200±3.5nm)を有するDOMPナノ結晶の製造においてより良いことも示された。2~8°Cおよび室温(25°C)で貯蔵したDOMPナノ懸濁液は,40°Cで貯蔵した試料と比較して,より良好な安定性を示した。未処理および処理したDOMPの結晶性を示差走査熱量測定および粉末X線回折によりモニターした。DOMPナノ結晶は未処理薬物物質と比較して溶解速度の向上を示した。ラットにおける10mg/kgの用量でのDOMPナノ結晶は,生の薬物物質および市販の製剤と比較して,増強されたバイオアベイラビリティを示した。最大血漿濃度に達する時間(1時間)の有意な減少を伴う2.6μg/mLの血漿濃度の有意な増加が,生のDOMPと比較してDOMPナノ結晶で観察された。分子モデリング研究により,DOMP-ポリマーナノ結晶相互作用の分子レベルにおける基礎知識を提供し,実験研究を実証した。これは,ナノ結晶のサイズとそれらの関連する安定性特性に及ぼす高分子の影響の理解を含んだ。Copyright 2018 Controlled Release Society Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】
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分類 (2件):
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セラミック・陶磁器の製造  ,  物理薬剤学 
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