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J-GLOBAL ID：201902272123155403   整理番号：19A0176440

ポリフェノール酸によるヒトUGT1A1媒介性ビリルビングルクロン酸化の阻害は一般的サルビアノール酸A/B含有薬物とハーブ製品の安全性に影響する【JST・京大機械翻訳】

Inhibition of Human UGT1A1-Mediated Bilirubin Glucuronidation by Polyphenolic Acids Impact Safety of Popular Salvianolic Acid A/B-Containing Drugs and Herbal Products

著者 (9件)： Ma Guo (Department of Clinical Pharmacy, School of Pharmacy, Fudan University, P.R. China) ,  Zhang Ying (Department of Clinical Pharmacy, School of Pharmacy, Fudan University, P.R. China) ,  Chen Wenyan (Department of Clinical Pharmacy, School of Pharmacy, Fudan University, P.R. China) ,  Tang Zhifang (Department of Clinical Pharmacy, School of Pharmacy, Fudan University, P.R. China) ,  Xin Xiaoming (Department of Clinical Pharmacy, School of Pharmacy, Fudan University, P.R. China) ,  Yang Ping (Department of Clinical Pharmacy, School of Pharmacy, Fudan University, P.R. China) ,  Liu Xiaoqin (Department of Clinical Pharmacy, School of Pharmacy, Fudan University, P.R. China) ,  Cai Weimin (Department of Clinical Pharmacy, School of Pharmacy, Fudan University, P.R. China) ,  Hu Ming (Department of Pharmacological and Pharmaceutical Sciences, College of Pharmacy, University of Houston, Texas, United States)
資料名： Molecular Pharmaceutics  (Molecular Pharmaceutics)
巻： 14  号： 9  ページ： 2952-2966  発行年： 2017年 
JST資料番号： W3686A  ISSN： 1543-8384  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： ある種のポリフェノール酸に富むハーブにより誘導されるBilirubin関連有害反応(ADR,例えば黄疸及び高ビリルビン血症)は広く報告されている。しかし,これらADRの基礎となる原因と機構はよく理解されていない。本論文の目的は,ある種のポリフェノール酸がUGT1A1が仲介するビリルビングルクロン酸抱合を阻害し,黄だんまたは高ビリルビン血症を誘導する機構を決定することである。サルビアノール酸A(SAA),サルビアノール酸B(SAB),ダンシェンス(DSS),プロトカテクアルデヒド(PA)およびロスマリン酸(RA)のビリルビングルクロン酸抱合に対するin vitro阻害効果およびポリフェノール酸に富む2つのSalvia miltiorrhiza注射(DSIおよびCDI)を検討した。その結果,3つのビリルビングルクロニドの平均生成速度は有意差(p<0.05)を示し,阻害剤が存在するか否かにかかわらず,モノグルクロニドの形成は好ましいことを示した。SAA,SAB,DSI及びCDIは混合型阻害機構によりヒトUGT1A1仲介ビリルビングルクロン酸抱合を有意に阻害したが,DSS,PA及びRAはしなかった。SAA,SAB,DSIの平均IC50値とビリルビングルクロン酸抱合のCDI媒介阻害は,ビリルビン濃度依存性であり,それらの値(総ビリルビン抱合に対する)は,それぞれ0.44±0.02~0.86±0.04μg/mL(SAAに対して),4.22±0.30~18.82±0.63μg/mL(DSIに対して),9.18±2.00~22.36±1.39μg/mL(CDIに対して)であった。結論として,SAAおよびその類似体SABは,DSIおよびCDIによるビリルビングルクロン酸抱合の阻害に関与する主成分であり,その使用は多くの高ビリルビン関連ADRと関連している。Copyright 2019 American Chemical Society All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： *グルクロン酸抱合 ,  *ヒト ,  アキギリ属 ,  in vitro実験 ,  濃度依存性 ,  *ハーブ ,  類似物質 ,  抱合 ,  *安全性 ,  ラクタム ,  ポリエン ,  ビニル化合物 ,  ジカルボン酸
準シソーラス用語： 総ビリルビン ,  阻害剤 ,  Salvia miltiorrhiza ,  有害作用 ,  *フェノール酸 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (8件)： ビリルビン ,  ダンシェン ,  Salvia miltiorrhiza ,  ポリフェノール酸 ,  サルビアノール酸 ,  グルクロン酸抱合 ,  阻害 ,  UGT1A1

分類 (2件)： 有機化合物のクロマトグラフィー,電気泳動分析  (CC04034H) ,  薬物の分析  (GV01040Q)

物質索引 (1件)： ビリルビン

タイトルに関連する用語 (10件)： フェノール酸 ,  ヒト ,  UGT1A1 ,  ビリルビン ,  グルクロン酸化 ,  阻害 ,  サルビアノール酸A ,  薬物 ,  ハーブ ,  安全性