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J-GLOBAL ID：201902272724824427   整理番号：19A0925634

ヒト細胞におけるグルタチオンS-トランスフェラーゼPI(GSTP1-1)の共有結合阻害剤【JST・京大機械翻訳】

A Covalent Inhibitor for Glutathione S-Transferase Pi (GSTP_1-1) in Human Cells

著者 (13件)： Shishido Yuko (Graduate School of Science, Nagoya University, Furo-cho, Chikusa-Ku, Nagoya, Aichi, 464-8602, Japan) ,  Shishido Yuko (Faculty of Pharmaceutical Science, Hokkaido University, Kita-12, Nishi-6, Kita-Ku, Sapporo, Hokkaido, 060-0812, Japan) ,  Tomoike Fumiaki (Research Center for Materials Science, Nagoya University, Furo-cho, Chikusa-Ku, Nagoya, Aichi, 464-8602, Japan) ,  Kuwata Keiko (Institute of Transformative Bio-Molecules (WPI-ITbM), Nagoya University, Furo-cho, Chikusa-Ku, Nagoya, Aichi, 464-8602, Japan) ,  Fujikawa Haruka (Graduate School of Science, Nagoya University, Furo-cho, Chikusa-Ku, Nagoya, Aichi, 464-8602, Japan) ,  Sekido Yoshitaka (Division of Cancer Biology, Aichi Cancer Center Research Institute, 1-1, Kanokoden, Chikusa-Ku, Nagoya, Aichi, 464-8681, Japan) ,  Murakami-Tonami Yuko (Division of Cancer Biology, Aichi Cancer Center Research Institute, 1-1, Kanokoden, Chikusa-Ku, Nagoya, Aichi, 464-8681, Japan) ,  Murakami-Tonami Yuko (Juntendo University, Graduate School of Medicine, 2-1-1, Hongo, Bunkyo-ku, Tokyo, 113-8421, Japan) ,  Kameda Tomoshi (Artificial Intelligence Research Center, National Institute of Advanced Industrial Science and Technology, 2-4-7, Aomi, Ko-to-ku, Tokyo, 135-0064, Japan) ,  Abe Naoko (Graduate School of Science, Nagoya University, Furo-cho, Chikusa-Ku, Nagoya, Aichi, 464-8602, Japan) ,  Kimura Yasuaki (Graduate School of Science, Nagoya University, Furo-cho, Chikusa-Ku, Nagoya, Aichi, 464-8602, Japan) ,  Shuto Satoshi (Faculty of Pharmaceutical Science, Hokkaido University, Kita-12, Nishi-6, Kita-Ku, Sapporo, Hokkaido, 060-0812, Japan) ,  Abe Hiroshi (Graduate School of Science, Nagoya University, Furo-cho, Chikusa-Ku, Nagoya, Aichi, 464-8602, Japan)
資料名： ChemBioChem  (ChemBioChem)
巻： 20  号： 7  ページ： 900-905  発行年： 2019年 
JST資料番号： W1258A  ISSN： 1439-4227  CODEN： CBCHFX  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： グルタチオンS-トランスフェラーゼπ(GSTP_1-1)は多くのタイプの癌で過剰発現され,薬剤耐性に関与する。従って,GSTP_1-1は癌治療における重要な標的であり,多くのGST阻害剤が報告されている。著者らは以前に,効果的なGST阻害剤としての不可逆的阻害剤GS-ESFを開発した。しかしながら,その細胞透過性は細胞内GSTの阻害に使用されるにはあまりにも低かった。クロロニトロベンゼン(CNB)にフッ化スルホニル(SF)を導入することにより,新しい不可逆的阻害剤を開発した。その作用機序は,CNBSFが細胞内の芳香族置換を介してグルタチオン(GSH)と最初に反応し,次いで,CNBSFとGSH抱合体上のスルホニル基がGSTのTyr108と反応して,スルホニルエステル結合を形成することを明らかにした。著者らの新しい阻害剤は,in vitroおよび長期間の作用を有する細胞の両方においてGSTP_1-1を阻害した。Copyright 2019 Wiley Publishing Japan K.K. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： *ヒト ,  *共有結合 ,  不可逆性 ,  薬物耐性 ,  in vitro実験 ,  *グルタチオントランスフェラーゼ ,  抱合体 ,  フッ化スルフリル ,  過剰発現
準シソーラス用語： 透過性 ,  癌治療 ,  *阻害剤 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： 抗腫瘍薬 ,  共有結合阻害剤 ,  グルタチオンS-トランスフェラーゼ ,  不可逆的阻害剤 ,  スルホニルフルオリド

分類 (1件)： 酵素一般  (EB09010D)

タイトルに関連する用語 (7件)： ヒト ,  細胞 ,  グルタチオンS-トランスフェラーゼ ,  pI ,  GSTP1 ,  共有結合 ,  阻害剤