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J-GLOBAL ID：201902273171216765   整理番号：19A2163438

ゼブラフィッシュモデルを用いた新しいアリール炭化水素受容体(AhR)アンタゴニストの同定【JST・京大機械翻訳】

Identification of new aryl hydrocarbon receptor (AhR) antagonists using a zebrafish model

著者 (13件)： Jeong Jieun (Department of Chemistry, Gwangju Institute of Science and Technology, Gwangju 61005, Republic of Korea) ,  Kim Kun-Hee (Department of Biomedical Sciences, Chonnam National University Medical School, Gwangju, Republic of Korea) ,  Kim Dong-Young (Department of Biomedical Sciences, University of Ulsan College of Medicine, Seoul, Republic of Korea) ,  Chandrasekaran Gopalakrishnan (Department of Biomedical Sciences, Chonnam National University Medical School, Gwangju, Republic of Korea) ,  Kim Minhee (Department of Chemistry, Gwangju Institute of Science and Technology, Gwangju 61005, Republic of Korea) ,  Pagire Suvarna H. (Department of Chemistry, Gwangju Institute of Science and Technology, Gwangju 61005, Republic of Korea) ,  Dighe Mahesh (Department of Chemistry, Gwangju Institute of Science and Technology, Gwangju 61005, Republic of Korea) ,  Choi Eun Young (Department of Biomedical Sciences, University of Ulsan College of Medicine, Seoul, Republic of Korea) ,  Bak Su-Min (Department of Life and Nanopharmaceutical Science and Department of Biology, Kyung Hee University, Seoul, Republic of Korea) ,  Kim Eun-Young (Department of Life and Nanopharmaceutical Science and Department of Biology, Kyung Hee University, Seoul, Republic of Korea) ,  Shin Myung-Geun (Department of Laboratory Medicine, Chonnam National University Medical School, Gwangju, Republic of Korea) ,  Choi Seok-Yong (Department of Biomedical Sciences, Chonnam National University Medical School, Gwangju, Republic of Korea) ,  Ahn Jin Hee (Department of Chemistry, Gwangju Institute of Science and Technology, Gwangju 61005, Republic of Korea)
資料名： Bioorganic & Medicinal Chemistry  (Bioorganic & Medicinal Chemistry)
巻： 27  号： 19  ページ： Null  発行年： 2019年 
JST資料番号： W0556A  ISSN： 0968-0896  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 新しい一連の1,3-ジケトン,複素環及びα,β-不飽和誘導体を合成し,ゼブラフィッシュ及び哺乳類細胞を用いてAhRアンタゴニスト活性を評価した。化合物1b,2c,3bおよび5bは,トランスジェニックゼブラフィッシュモデルにおいて有意なAhR拮抗活性を示した。それらの中で,化合物3bと5bは優れたAhR拮抗活性を有し,ルシフェラーゼレポーター遺伝子アッセイにおいてIC50は3.36nMと8.3nMであった。幹細胞増殖アッセイにおいて,化合物5bは顕著なHSC拡大を誘導した。Copyright 2019 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： *Ah受容体 ,  複素環化合物 ,  *ゼブラフィッシュ ,  拮抗作用 ,  幹細胞 ,  ルシフェラーゼ
準シソーラス用語： レポータージーンアッセイ ,  トランスジェニックゼブラフィッシュ ,  哺乳類細胞 ,  *アンタゴニスト , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (4件)： アリール炭化水素受容体(AHR) ,  アンタゴニスト ,  ゼブラフィッシュ ,  幹細胞

分類 (5件)： 酵素製剤・酵素阻害剤の基礎研究  (GW21010W) ,  薬物の合成  (GV01030F) ,  抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A) ,  抗細菌薬の基礎研究  (GW17020S) ,  細胞膜の受容体  (EF04030C)

タイトルに関連する用語 (4件)： アリール炭化水素受容体 ,  AhR ,  アンタゴニスト ,  同定