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J-GLOBAL ID：201902273449732136   整理番号：19A1789163

モノアミンオキシダーゼBの陽電子放出断層撮影イメージングのための新しい放射性フッ素化プローブの合成と特性化【JST・京大機械翻訳】

Synthesis and characterization of novel radiofluorinated probes for positron emission tomography imaging of monoamine oxidase B

著者 (9件)： Yoshimoto Mitsuyoshi (Department of Biofunctional Analysis, Osaka University of Pharmaceutical Sciences, Takatsuki, Japan) ,  Yoshimoto Mitsuyoshi (Division of Functional Imaging, Exploratory Oncology Research & Clinical Trial Center, National Cancer Center, Kashiwa, Japan) ,  Hirata Masahiko (Department of Biofunctional Analysis, Osaka University of Pharmaceutical Sciences, Takatsuki, Japan) ,  Kagawa Shinya (Department of Biofunctional Analysis, Osaka University of Pharmaceutical Sciences, Takatsuki, Japan) ,  Kagawa Shinya (Division of PET Imaging, Shiga Medical Center Research Institute, Moriyama, Japan) ,  Magata Yasuhiro (Department of Nuclear Medicine and Diagnostic Imaging, Graduate School of Medicine, Kyoto University, Kyoto, Japan) ,  Magata Yasuhiro (Department of Molecular Imaging, Institute for Medical Photonics Research, Preeminent Medial Photonics Education and Research Center, Hamamatsu University School of Medicine, Hamamatsu, Japan) ,  Ohmomo Yoshiro (Department of Biofunctional Analysis, Osaka University of Pharmaceutical Sciences, Takatsuki, Japan) ,  Temma Takashi (Department of Biofunctional Analysis, Osaka University of Pharmaceutical Sciences, Takatsuki, Japan)
資料名： Journal of Labelled Compounds and Radiopharmaceuticals  (Journal of Labelled Compounds and Radiopharmaceuticals)
巻： 62  号： 9  ページ： 580-587  発行年： 2019年 
JST資料番号： B0864A  ISSN： 0362-4803  CODEN： JLCRD  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： グリア細胞で主に発現するモノアミンオキシダーゼB(MAO-B)は神経伝達物質調節において重要な役割を果たし,MAO-B活性はいくつかの神経疾患に関連する。ここでは,選択的MAO-B阻害剤,MD-230254の構造に基づく放射性フッ素化MAO-Bイメージングプローブを開発することを目的とした。in vitroおよびin vivoで一連の化合物を合成し,評価した。MD-230254の一連のフッ素化類似体を合成し,MAO-Bに対する阻害能と選択性を評価した。対応するトリブチルスタンニル前駆体と[18F]CH_3COOFから5-[4-(2-[18F]フルオロベンジルオキシ)フェニル]-3-(2-シアノエチル)-1,3,4-オキサジアゾール-2(3H)-オン(2-[18F]FBPO)を合成した。2-[18F]FBPOの静脈内投与後の生体内分布を,阻害剤による前処理の有無にかかわらず,雄ddYマウスで評価した。合成及び評価した化合物の中で,2-FBPOはMD-230254に匹敵するMAO-Bに対して高い阻害能及び選択性を示し,2-[18F]FBPOは99%以上の高い放射化学純度を有する求電子反応により成功裏に合成された。2-[18F]FBPOは脳により効率的に取り込まれ,急速な血液クリアランスを示し,90分後に脳/血液放射能比は3.7となった。脳放射能はMAO-B選択的阻害剤による前処理により有意に減少した。種々の疾患に適用できるMAO-Bイメージングプローブとしての2-[18F]FBPOの大きな可能性を示した。Copyright 2019 Wiley Publishing Japan K.K. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： *PET【トモグラフィー】 ,  *フッ素化 ,  生体内分布 ,  *キャラクタリゼーション ,  *プローブ ,  高速度 ,  求電子反応 ,  in vitro実験 ,  *モノアミンオキシダーゼ ,  前処理 ,  *画像処理 ,  純度
準シソーラス用語： ddYマウス ,  イメージングプローブ ,  阻害剤 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (7件)： MAO ,  MAO-B ,  MD-230254 ,  モノアミンオキシダーゼ ,  陽電子放出断層撮影 ,  PET ,  SPECT

分類 (2件)： 標識化合物  (CB10050N) ,  芳香族単環アミン・イミン・第四アンモニウム・インモニウム  (CF05050D)

タイトルに関連する用語 (7件)： モノアミンオキシダーゼB ,  陽電子放出断層撮影 ,  イメージング ,  放射性 ,  フッ素化 ,  プローブ ,  特性化