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J-GLOBAL ID：201902273762925111   整理番号：19A2342769

レスベラトロール類似体であるイソラポンチゲニンはADP刺激血小板活性化を選択的に阻害する【JST・京大機械翻訳】

Isorhapontigenin, a resveratrol analogue selectively inhibits ADP-stimulated platelet activation

著者 (11件)： Ravishankar Divyashree (School of Pharmacy, University of Reading, Reading, UK) ,  Albadawi Dina A.I. (School of Pharmacy, University of Reading, Reading, UK) ,  Chaggar Vishaant (School of Pharmacy, University of Reading, Reading, UK) ,  Patra Pabitra H. (School of Pharmacy, University of Reading, Reading, UK) ,  Williams Harry F. (School of Pharmacy, University of Reading, Reading, UK) ,  Salamah Maryam (School of Pharmacy, University of Reading, Reading, UK) ,  Vaiyapuri Rajendran (School of Pharmacy, University of Reading Malaysia, Johor, Malaysia) ,  Dash Philip R. (School of Biological Sciences, University of Reading, Reading, UK) ,  Patel Ketan (School of Biological Sciences, University of Reading, Reading, UK) ,  Watson Kimberly A. (School of Biological Sciences, University of Reading, Reading, UK) ,  Vaiyapuri Sakthivel (School of Pharmacy, University of Reading, Reading, UK)
資料名： European Journal of Pharmacology  (European Journal of Pharmacology)
巻： 862  ページ： Null  発行年： 2019年 
JST資料番号： B0841A  ISSN： 0014-2999  CODEN： EJPHAZ  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： イソhゲニンは,中国の薬草とブドウに見られるポリフェノール化合物である。それは,抗血小板活性を含む種々の有益な効果のために良く知られているスチルベノイド,レスベラトロールのメトキシル化類似体である。イソhゲニンはレスベラトロールよりも大きな経口バイオアベイラビリティを有し,抗癌及び抗炎症特性を有することも同定されている。しかしながら,血小板機能に及ぼすその影響は以前に報告されていない。本研究では,血小板機能の調節に対するイソhゲニンの効果を報告する。イソhゲニンは,100μMの他の血小板作動薬により誘導された血小板凝集に対する限界阻害を示したが,1.85μMのIC50でADP誘導血小板凝集を選択的に阻害することが見出された。しかしながら,レスベラトロールはADP誘導血小板凝集(IC50>100μM)に対してより弱い阻害を示したが,50μMおよび100μMでコラーゲン誘導血小板凝集を阻害した。イソhゲニンはまた,インテグリンαIIbβ3を介して,ADP誘導血小板活性化におけるシグナル伝達と高密度顆粒分泌を仲介したが,興味あることに,α顆粒分泌に対する効果は観察されなかった。イソhゲニンは100μMまでの濃度で血小板に細胞毒性を示さなかった。さらに,それはIC50濃度(1.85μM)でマウスの止血に影響しなかった。加えて,機構研究は,イソhゲニンがSer157でcAMP量とVASP燐酸化を増加させ,Akt燐酸化を低下させることを示した。このことは,イソhゲニンがP2Y12受容体と関連するcAMPおよびPI3Kシグナル伝達経路を妨害する可能性があることを示唆している。分子ドッキング研究は,イソhゲニンがレスベラトロールよりもP2Y12受容体に対してより大きな結合親和性を有することを強調した。著者らの結果は,イソhゲニンがおそらくP2Y_12受容体を介してADP刺激血小板活性化に対して選択的阻害効果を有することを示す。Copyright 2019 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： リン酸化 ,  *血小板 ,  薬用植物 ,  血小板凝集 ,  *アグリコン ,  顆粒 ,  分泌 ,  コラーゲン ,  細胞毒性 ,  消炎作用 ,  受容体 ,  多価フェノール ,  シグナル伝達 ,  硬タンパク質 ,  動物タンパク質 ,  アデニンヌクレオチド ,  リボヌクレオチド ,  環状ヌクレオチド ,  オレフィン化合物
準シソーラス用語： 細胞情報伝達 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： イソラポンチゲニン ,  ポリフェノール ,  血小板 ,  止血 ,  血栓症

分類 (1件)： 向精神薬の基礎研究  (GW03100Y)

物質索引 (2件)： cAMP ,  レスベラトロール

タイトルに関連する用語 (7件)： レスベラトロール ,  類似体 ,  イソラポンチゲニン ,  ADP ,  刺激 ,  血小板活性化 ,  阻害