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J-GLOBAL ID：201902275725345735   整理番号：19A0979260

チューブリン重合阻害剤としての重水素置換プリナブリン誘導体MBRI-001の多形,共結晶構造および薬力学研究【JST・京大機械翻訳】

Polymorphs, co-crystal structure and pharmacodynamics study of MBRI-001, a deuterium-substituted plinabulin derivative as a tubulin polymerization inhibitor

著者 (11件)： Ma Mingxu (School of Medicine and Pharmacy, Ocean University of China, Qingdao 266003, China) ,  Ding Zhongpeng (School of Medicine and Pharmacy, Ocean University of China, Qingdao 266003, China) ,  Wang Shixiao (Marine Biomedical Research Institute of Qingdao, Qingdao 266071, China) ,  Ma Lingling (Precision Medicine Research Center, Department of Respiratory and Critical Care Medicine, West China Hospital, Sichuan University, Chengdu 610041, China) ,  Wang Yuxi (State Key Laboratory of Biotherapy and Cancer Center, West China Hospital of Sichuan University and Collaborative Innovation Center of Biotherapy and Cancer, Chengdu 610041, China) ,  Zhong Lili (School of Medicine and Pharmacy, Ocean University of China, Qingdao 266003, China) ,  Li Zhongping (State Key Laboratory of Biotherapy and Cancer Center, West China Hospital of Sichuan University and Collaborative Innovation Center of Biotherapy and Cancer, Chengdu 610041, China) ,  Yang Jinliang (State Key Laboratory of Biotherapy and Cancer Center, West China Hospital of Sichuan University and Collaborative Innovation Center of Biotherapy and Cancer, Chengdu 610041, China) ,  Li Wenbao (School of Medicine and Pharmacy, Ocean University of China, Qingdao 266003, China) ,  Li Wenbao (Innovation Center for Marine Drug Screening and Evaluation, Qingdao National Laboratory for Marine Science and Technology, Qingdao 266071, China) ,  Li Wenbao (Marine Biomedical Research Institute of Qingdao, Qingdao 266071, China)
資料名： Bioorganic & Medicinal Chemistry  (Bioorganic & Medicinal Chemistry)
巻： 27  号： 9  ページ： 1836-1844  発行年： 2019年 
JST資料番号： W0556A  ISSN： 0968-0896  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 重水素置換プラナブリン誘導体であるMBRI-001は,プラナブリンと比較してより良好な薬物動態と類似の抗腫瘍作用を有することが報告されている。このアプローチにおいて,著者らはさらにその多形,MBRI-001-チューブリンの共結晶構造およびチューブリン阻害研究を行った。種々の多形の中で,Form F(MBRI-001/H_2O)を調製し,評価した。それは,より良い物理的安定性とスケールアップ生産のための好適なプロセスを持っていた。MBRI-001-チューブリン(PDB:5XI5)の共結晶構造を調製し,分析した。チューブリン重合アッセイの結果は,MBRI-001がプルナブリンと同様にチューブリン重合を阻害できることを示した。次に,2つの異なるヒト肺癌細胞株に対して,プレナブリンとMBRI-001の抗増殖活性を評価した。in vivo研究において,MBRI-001は,A549異種移植腫瘍モデルにおけるプリナブリンと比較して,類似の抗腫瘍阻害を明らかにした。従って,MBRI-001は近い将来有望な抗癌剤として開発できることを示唆した。Copyright 2019 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 薬力学 ,  抗腫瘍作用 ,  スケールアップ ,  *重合 ,  異種移植 ,  抗腫瘍薬 ,  A549細胞 ,  薬物動力学 ,  *チューブリン ,  ヒト ,  腫瘍
準シソーラス用語： 抗増殖活性 ,  肺癌細胞 ,  *共結晶 ,  水素交換 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： MBRI-001 ,  多形 ,  共結晶構造 ,  チューブリン阻害 ,  抗癌剤

分類 (2件)： 抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A) ,  薬物の合成  (GV01030F)

タイトルに関連する用語 (9件)： チューブリン ,  重合阻害 ,  水素置換 ,  プリナブリン ,  誘導体 ,  多形 ,  共結晶 ,  薬力学 ,  研究