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J-GLOBAL ID：201902276788822458   整理番号：19A1049308

バイカレインのメチル化代謝物,オロキシリンAはCYP1B1仲介発癌性エストラジオール代謝産物形成に対するバイカレインより強い阻害効果を示す【JST・京大機械翻訳】

Oroxylin A, a methylated metabolite of baicalein, exhibits a stronger inhibitory effect than baicalein on the CYP1B1-mediated carcinogenic estradiol metabolite formation

著者 (13件)： An Dongchen (Clinical Pharmacokinetics Laboratory, China Pharmaceutical University, Nanjing, China) ,  Song Zhongjin (Clinical Pharmacokinetics Laboratory, China Pharmaceutical University, Nanjing, China) ,  Yi Yingyue (Clinical Pharmacokinetics Laboratory, China Pharmaceutical University, Nanjing, China) ,  Zhang Qing (Clinical Pharmacokinetics Laboratory, China Pharmaceutical University, Nanjing, China) ,  Liu Jinfeng (Clinical Pharmacokinetics Laboratory, China Pharmaceutical University, Nanjing, China) ,  Zhang Yongjie (Clinical Pharmacokinetics Laboratory, China Pharmaceutical University, Nanjing, China) ,  Zhou Jing (Clinical Pharmacokinetics Laboratory, China Pharmaceutical University, Nanjing, China) ,  Zhao Guanghui (Clinical Pharmacokinetics Laboratory, China Pharmaceutical University, Nanjing, China) ,  Cong Danhua (Clinical Pharmacokinetics Laboratory, China Pharmaceutical University, Nanjing, China) ,  Li Ning (Clinical Pharmacokinetics Laboratory, China Pharmaceutical University, Nanjing, China) ,  Lu Yang (Clinical Pharmacokinetics Laboratory, China Pharmaceutical University, Nanjing, China) ,  Chen Xijing (Clinical Pharmacokinetics Laboratory, China Pharmaceutical University, Nanjing, China) ,  Zhao Di (Clinical Pharmacokinetics Laboratory, China Pharmaceutical University, Nanjing, China)
資料名： Phytotherapy Research  (Phytotherapy Research)
巻： 33  号： 4  ページ： 1033-1043  発行年： 2019年 
JST資料番号： W0135A  ISSN： 0951-418X  CODEN： PHYREH  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 17β-エストラジオールからの4-ヒドロキシエストラジオール(4-OHE2)のヒトチトクロームP450 1B1(CYP1B1)仲介形成はヒト乳癌の進行において重要な役割を果たすが,チトクロームP450 1A1(CYP1A1)により仲介される17β-エストラジオールの2-ヒドロキシエストラジオールへの生体内変化はより有害な経路と考えられている。本研究において,CYP1A1及び1B1活性に及ぼすヒト体におけるバイカレインの代謝産物であるフラボノイドバイカレイン及びオロキシリンAの阻害作用をin vitroで調べた。CYP1B1に対するバイカレインおよびオロキシリンAの阻害強度は,混合機構を有するCYP1A1に対するよりも大きかった。加えて,オロキシリンAはCYP1B1仲介17β-エストラジオール4-ヒドロキシル化に対してバイカレインより強い阻害効果を示し,IC50値はそれぞれ0.0146及び2.27μMであった。ドッキング研究は,オロキシリンAがCYP1B1に対しバイカレインより強い結合親和性を有することを明らかにした。MCF-7細胞において,バイカレイン処理群と比較して,低用量のオロキシリンAは,CYP1B1上のCYP1A1のmRNAの優先的誘導により,それぞれ4-OHE2と2-ヒドロキシエストラジオールの形成を減少させ,増加させた。結論として,本研究は,オロキシリンAがMCF-7細胞におけるCYP1B1仲介4-OHE2形成に及ぼすバイカレインより強い阻害効果を示し,特にオロキシリンAのCYP1B1の阻害を介して乳癌に対するそれらの予防的/治療的可能性に重要な意味を提供することを示した。Copyright 2019 Wiley Publishing Japan K.K. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： in vitro実験 ,  フラボノイド ,  乳房腫瘍 ,  ヒト ,  mRNA ,  *メチル化 ,  MCF7細胞 ,  *代謝産物 ,  ヒドロキシ化 ,  チトクロームP450 ,  ドッキング ,  ステロイド ,  エストロゲン ,  ステロイドホルモン ,  フェノール類 ,  ジオール ,  酸素複素環化合物 ,  多価フェノール ,  フェノールエーテル ,  芳香族縮合化合物 ,  ヒドロキシケトン

著者キーワード (6件)： 17β-エストラジオール ,  4-ヒドロキシエストラジオール ,  バイカレイン ,  チトクロームP4501B1 ,  阻害 ,  オロキシリンA

分類 (2件)： 植物の生化学  (EH01050J) ,  細胞生理一般  (EF02010S)

物質索引 (4件)： 2-ヒドロキシエストラジオール ,  エストラジオール ,  オロキシリンA ,  バイカレイン

タイトルに関連する用語 (10件)： バイカレイン ,  メチル化 ,  代謝物 ,  オロキシリンA ,  CYP1B1 ,  仲介 ,  発癌性 ,  エストラジオール ,  代謝産物 ,  阻害効果