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J-GLOBAL ID：201902278488378200   整理番号：19A0176845

抗菌性アシルデプシペプチドのClpP活性化活性に対するデプシペプチド置換の影響【JST・京大機械翻訳】

Consequences of Depsipeptide Substitution on the ClpP Activation Activity of Antibacterial Acyldepsipeptides

著者 (15件)： Li Yangxiong (Institute for Natural Products Applications and Research Technologies, University of Oklahoma) ,  Li Yangxiong (Department of Chemistry & Biochemistry, Stephenson Life Sciences Research Center, University of Oklahoma) ,  Lavey Nathan P. (Institute for Natural Products Applications and Research Technologies, University of Oklahoma) ,  Lavey Nathan P. (Department of Chemistry & Biochemistry, Stephenson Life Sciences Research Center, University of Oklahoma) ,  Coker Jesse A. (Institute for Natural Products Applications and Research Technologies, University of Oklahoma) ,  Coker Jesse A. (Department of Chemistry & Biochemistry, Stephenson Life Sciences Research Center, University of Oklahoma) ,  Knobbe Jessica E. (Institute for Natural Products Applications and Research Technologies, University of Oklahoma) ,  Knobbe Jessica E. (Department of Chemistry & Biochemistry, Stephenson Life Sciences Research Center, University of Oklahoma) ,  Truong Dat C. (Institute for Natural Products Applications and Research Technologies, University of Oklahoma) ,  Truong Dat C. (Department of Chemistry & Biochemistry, Stephenson Life Sciences Research Center, University of Oklahoma) ,  Yu Hongtao (Department of Chemistry, Tufts University, Massachusetts, United States) ,  Lin Yu-Shan (Department of Chemistry, Tufts University, Massachusetts, United States) ,  Nimmo Susan L. (Department of Chemistry & Biochemistry, Stephenson Life Sciences Research Center, University of Oklahoma) ,  Duerfeldt Adam S. (Institute for Natural Products Applications and Research Technologies, University of Oklahoma) ,  Duerfeldt Adam S. (Department of Chemistry & Biochemistry, Stephenson Life Sciences Research Center, University of Oklahoma)
資料名： ACS Medicinal Chemistry Letters  (ACS Medicinal Chemistry Letters)
巻： 8  号： 11  ページ： 1171-1176  発行年： 2017年 
JST資料番号： W5043A  ISSN： 1948-5875  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 短報  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： アシルデプシペプチド(ADEP)抗生物質は,臨床的に利用されていない作用機序を介して作用し,いくつかの抗菌性発生群から注目されている。ADEP足場は総合的に扱いやすく,深い座位修飾はグラム陽性病原体に対して非常に強力な抗菌性誘導を生み出した。新たに同定されたADEP類似体は細菌分離株に対して顕著な抗菌活性を示すが,細菌感染のマウスモデルにおいては,デプシペプチドコアに関連する安定性の問題が残っている。今日まで,標的関与,分子立体配座および生物活性に対する大環状結合の唯一の重要性を評価する天然ADEP足場に関する研究は報告されていない。ADEP構造活性相関におけるこのギャップに取り組むために,結合モチーフ(すなわち,エステル,アミド,及びN-メチルアミド)においてのみ異なる3つのADEP類似体を合成し,立体配座挙動及び生物学的活性の側面比較を行った。天然に存在するエステル結合の二次アミドとの置換はin vitro生化学活性を維持するが,この簡単な置換は全細胞活性の有意な低下をもたらすことを示した。本研究は,アミド結合置換へのエステルがADEP不安定性に対する合理的な解決策を提供しないという直接的証拠を提供する。Copyright 2019 American Chemical Society All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： *デプシペプチド ,  細菌 ,  in vitro実験 ,  細菌感染 ,  生化学 ,  類似物質 ,  *抗細菌作用 ,  構造活性相関 ,  抗生物質 ,  生物活性 ,  エステル ,  不安定性 ,  立体配座 ,  病原体

著者キーワード (4件)： カゼイン分解性プロテアーゼP ,  アシルデプシペプチド ,  デプシペプチド置換 ,  抗菌

分類 (2件)： 抗細菌薬の基礎研究  (GW17020S) ,  ペプチド  (CF10080G)

タイトルに関連する用語 (6件)： 抗菌性 ,  ClpP ,  活性化 ,  活性 ,  デプシペプチド ,  置換