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J-GLOBAL ID：201902278777672559   整理番号：19A0176535

Sudemycin K: 改良された活性と多様な化学を有する合成抗腫瘍スプライシング阻害剤変異体【JST・京大機械翻訳】

Sudemycin K: A Synthetic Antitumor Splicing Inhibitor Variant with Improved Activity and Versatile Chemistry

著者 (13件)： Makowski Kamil (Centre for Genomic Regulation (CRG), The Barcelona Institute of Science and Technology, Spain) ,  Makowski Kamil (Institute for Research in Biomedicine (IRB-Barcelona), Spain) ,  Vigevani Luisa (Centre for Genomic Regulation (CRG), The Barcelona Institute of Science and Technology, Spain) ,  Vigevani Luisa (Universitat Pompeu Fabra (UPF), Spain) ,  Albericio Fernando (Institute for Research in Biomedicine (IRB-Barcelona), Spain) ,  Albericio Fernando (Department of Organic Chemistry, Faculty of Chemistry, University of Barcelona, Spain) ,  Albericio Fernando (CIBER-BBN, Networking Centre on Bioengineering, Biomaterials and Nanomedicine, Spain) ,  Valcarcel Juan (Centre for Genomic Regulation (CRG), The Barcelona Institute of Science and Technology, Spain) ,  Valcarcel Juan (Universitat Pompeu Fabra (UPF), Spain) ,  Valcarcel Juan (ICREA, Spain) ,  Alvarez Mercedes (Institute for Research in Biomedicine (IRB-Barcelona), Spain) ,  Alvarez Mercedes (CIBER-BBN, Networking Centre on Bioengineering, Biomaterials and Nanomedicine, Spain) ,  Alvarez Mercedes (Laboratory of Organic Chemistry, Faculty of Pharmacy, University of Barcelona, Spain)
資料名： ACS Chemical Biology  (ACS Chemical Biology)
巻： 12  号： 1  ページ： 163-173  発行年： 2017年 
JST資料番号： W5037A  ISSN： 1554-8937  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 腫瘍におけるスプライシング因子の頻繁な突然変異およびスプライセオソームU2小核リボ核蛋白質粒子(snRNP)の蛋白質サブユニット,スプライシング機械の成分を標的とする種々の抗腫瘍薬の出現により説明されるように,プレmRNAスプライシングと癌の過程の間に重要な関連が存在する。Sudemycinsは,種々のクラスのスプライシング阻害剤に共通する薬理作用団を持つ合成化合物である。ここでは,この薬理作用団の中で重要な化学基を機能的にプローブする新規なスデマイシン類似体の合成と機能的特性化について述べる。著者らの結果は,共役ジエン基の重要性を確認し,加えて,分子のこの領域における顕著な空間的柔軟性を明らかにした。アミド基により薬理作用団のオキシカルボニルを置換する誘導体,スーダマイシンKは,培養細胞における選択的スプライシングの調節因子として,in vitroスプライセオソーム集合の阻害剤として,癌細胞増殖の阻害剤としての改善された効力を示す。スーダマイシンKは高い安定性を示し,アミド基によりエステラーゼの基質となり得るオキシカルボニル基の置換に関連すると思われる。スデマイシンKの活性と特殊な反応性は,種々の新しいスデマイシン誘導体の合成と評価への道を開くことができる。Copyright 2019 American Chemical Society All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： snRNP ,  抗腫瘍薬 ,  腫瘍細胞 ,  培養細胞 ,  *腫瘍 ,  スプライセオソーム ,  キャラクタリゼーション ,  柔軟性 ,  突然変異 ,  共役ジエン ,  in vitro実験 ,  プローブ ,  エステル結合ヒドロラーゼ ,  基質
準シソーラス用語： *阻害剤 , 【Automatic Indexing@JST】

分類 (1件)： 遺伝子発現  (EC02040Q)

タイトルに関連する用語 (6件)： 活性 ,  化学 ,  腫瘍 ,  スプライシング ,  阻害剤 ,  変異体