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J-GLOBAL ID：201902279333772888   整理番号：19A0176497

新しい化学構造と異常な作用様式を持つアイソフォーム選択性ATAD2化学プローブ【JST・京大機械翻訳】

Isoform-Selective ATAD2 Chemical Probe with Novel Chemical Structure and Unusual Mode of Action

著者 (35件)： Fernandez-Montalvan Amaury E. (Bayer AG, Pharmaceuticals, Drug Discovery, Germany) ,  Berger Markus (Bayer AG, Pharmaceuticals, Drug Discovery, Germany) ,  Kuropka Benno (Bayer AG, Pharmaceuticals, Drug Discovery, Germany) ,  Koo Seong Joo (Bayer AG, Pharmaceuticals, Drug Discovery, Germany) ,  Badock Volker (Bayer AG, Pharmaceuticals, Drug Discovery, Germany) ,  Weiske Joerg (Bayer AG, Pharmaceuticals, Drug Discovery, Germany) ,  Puetter Vera (Bayer AG, Pharmaceuticals, Drug Discovery, Germany) ,  Holton Simon J. (Bayer AG, Pharmaceuticals, Drug Discovery, Germany) ,  Stoeckigt Detlef (Bayer AG, Pharmaceuticals, Drug Discovery, Germany) ,  ter Laak Antonius (Bayer AG, Pharmaceuticals, Drug Discovery, Germany) ,  Centrella Paolo A. (X-Chem Pharmaceuticals, Massachusetts, United States) ,  Clark Matthew A. (X-Chem Pharmaceuticals, Massachusetts, United States) ,  Dumelin Christoph E. (X-Chem Pharmaceuticals, Massachusetts, United States) ,  Sigel Eric A. (X-Chem Pharmaceuticals, Massachusetts, United States) ,  Soutter Holly H. (X-Chem Pharmaceuticals, Massachusetts, United States) ,  Troast Dawn M. (X-Chem Pharmaceuticals, Massachusetts, United States) ,  Zhang Ying (X-Chem Pharmaceuticals, Massachusetts, United States) ,  Cuozzo John W. (X-Chem Pharmaceuticals, Massachusetts, United States) ,  Keefe Anthony D. (X-Chem Pharmaceuticals, Massachusetts, United States) ,  Roche Didier (Edelris, France) ,  Rodeschini Vincent (Edelris, France) ,  Chaikuad Apirat (Structural Genomics Consortium, Nuffield Department of Medicine, University of Oxford, United Kingdom) ,  Chaikuad Apirat (Target Discovery Institute, Nuffield Department of Medicine, University of Oxford, United Kingdom) ,  Diaz-Saez Laura (Structural Genomics Consortium, Nuffield Department of Medicine, University of Oxford, United Kingdom) ,  Diaz-Saez Laura (Target Discovery Institute, Nuffield Department of Medicine, University of Oxford, United Kingdom) ,  Bennett James M. (Structural Genomics Consortium, Nuffield Department of Medicine, University of Oxford, United Kingdom) ,  Bennett James M. (Target Discovery Institute, Nuffield Department of Medicine, University of Oxford, United Kingdom) ,  Fedorov Oleg (Structural Genomics Consortium, Nuffield Department of Medicine, University of Oxford, United Kingdom) ,  Fedorov Oleg (Target Discovery Institute, Nuffield Department of Medicine, University of Oxford, United Kingdom) ,  Huber Kilian V. M. (Structural Genomics Consortium, Nuffield Department of Medicine, University of Oxford, United Kingdom) ,  Huber Kilian V. M. (Target Discovery Institute, Nuffield Department of Medicine, University of Oxford, United Kingdom) ,  Huebner Jan (Bayer AG, Pharmaceuticals, Drug Discovery, Germany) ,  Weinmann Hilmar (Bayer AG, Pharmaceuticals, Drug Discovery, Germany) ,  Hartung Ingo V. (Bayer AG, Pharmaceuticals, Drug Discovery, Germany) ,  Gorjanacz Matyas (Bayer AG, Pharmaceuticals, Drug Discovery, Germany)
資料名： ACS Chemical Biology  (ACS Chemical Biology)
巻： 12  号： 11  ページ： 2730-2736  発行年： 2017年 
JST資料番号： W5037A  ISSN： 1554-8937  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 短報  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： ATAD2(ANCCA)は後成的調節因子であり,転写補因子であり,その過剰発現は様々な癌型の進行と関連している。ここでは,ATAD2ブロモドメイン二量体化を特異的に誘導し,in vitroでアセチル化ヒストンとの相互作用および細胞でのクロマチンとの相互作用を阻害する,BAY-850の発見を導くDNAコードライブラリースクリーニングを報告する。これらの特徴は,ATAD2生物学を調査するための化学プローブとしてBAY-850を適格化する。Copyright 2019 American Chemical Society All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： in vitro実験 ,  ヒストン ,  相互作用 ,  *補因子 ,  DNA【核酸】 ,  スクリーニング ,  アセチル化 ,  クロマチン ,  二量化
準シソーラス用語： *化学プローブ ,  ブロモドメイン ,  過剰発現 ,  調節因子 ,  *アイソフォーム ,  *化学構造 , 【Automatic Indexing@JST】

分類 (4件)： 分子構造  (EB03020Y) ,  抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A) ,  薬物の研究法  (GV01020U) ,  薬物の構造活性相関  (GV01050B)

タイトルに関連する用語 (5件)： 化学構造 ,  作用様式 ,  アイソフォーム ,  選択性 ,  化学プローブ